苯乙酸衍生物hPPAR受体激动剂。

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Santini C,伯杰GD,韩寒W,莫斯利R, MacNaul K,伯杰J, Doebber T,吴M,穆勒,杜尔曼RL, Sahoo SP

苯乙酸衍生物hPPAR受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2003年4月7日,13 (7):1277 - 80。

PubMed ID

12657263 (在PubMed

]

文摘

从弱活跃导致结构1开始,一系列新的hPPAR受体激动剂。体内血糖和甘油三酯降低活动获得的同系化反应和oxamination 3,然后转换到替换benzisoxazoles 4和5。进一步处理提供香豆酮6和7。化合物7是相当的力量在胰岛素抵抗啮齿动物血糖和甘油三酯降低代理49653强。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 5	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	> 5	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节