罗格列酮代谢在人类肝微粒体使用衬底损耗的方法。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

福斯特Bazargan M, DJ,戴维AK,科学家表示BS

罗格列酮代谢在人类肝微粒体使用衬底损耗的方法。

药物R d . 2017年3月,17 (1):189 - 198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。

PubMed ID

28074333 (在PubMed

]

文摘

背景:消除罗格列酮在人类是通过肝脏代谢。现有的研究表明,CYP2C8主要的酶,与未成年人从CYP2C9的贡献;然而,其他研究显示额外的细胞色素P450酶和代谢途径的参与。因此一个完整的罗格列酮代谢尚不清楚的照片。目的:本研究旨在改善当前的理解潜在的治疗药物之间的相互作用和影响评价罗格列酮代谢动力学,研究特定抑制剂的影响在其新陈代谢使用衬底损耗的方法。方法:体外氧化代谢的罗格列酮在人肝微粒体从五个捐助者决心获得0.5 -500 microM底物范围包括CYP2C8的贡献,CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6 CYP2E1,。结果:最大反应速度是1.64 + / - 0.98 nmol.mg (1) .min (1)。CYP2C8 (69 + / - 20%)、CYP2C9 (42 + / - 10%), CYP3A4(52 + / - 23%),和CEP2E1(41 + / - 13%)显著地抑制罗格列酮代谢抑制剂。结论:结果表明,其他细胞色素P450酶,包括CYP2C9 CYP3A4, CEP2E1,除了CYP28之外,也在罗格列酮的代谢起着重要的作用。这个例子表明,了解完整的药物代谢非常重要在评估潜在的药物之间的相互作用,将有助于改善当前的治疗策略。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
罗格列酮	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
罗格列酮	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
罗格列酮	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节