设计和合成新型含恶唑1,3-dioxane-2-carboxylic酸衍生品作为PPARα、γ双重受体激动剂。

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Pingali H, Jain M,沙年代,Makadia P, Zaware P,高尔,帕特尔M, Giri年代,Patel H, Patel P

设计和合成新型含恶唑1,3-dioxane-2-carboxylic酸衍生品作为PPARα、γ双重受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2008年8月1;16(15):7117 - 27所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.050。Epub 2008年6月28日。

PubMed ID

18625559 (在PubMed

]

文摘

一些新颖的1,3-dioxane羧酸衍生物的设计与合成表征的援助PPARα、γ双重受体激动剂。结构要求PPARalpha /γ双激动的3-dioxane羧酸衍生物包括与强有力的结构相似性在神经纤维酸chemotype glitazones。这种药效团的化合物和取代恶唑作为一种亲脂性的杂环尾合成和评价体外PPAR论争的潜力和体内降糖和降血脂功效在动物模型。铅化合物2-methyl-c-5 - [4 - (5-methyl-2 - (4-methylphenyl) -oxazol-4-ylmethoxy)苄基)1,3-diox ane-r-2-carboxylic酸13 b表现出有效的降糖、降血脂药和胰岛素敏化效应在db / db老鼠和Zucker fa老鼠。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节