过氧物酶体微分激活proliferator-activated receptor-gamma troglitazone和罗格列酮。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

营HS,李啊,聪明的SC,香港YH,维尔·CL,沈X, Vanbogelen R,列夫T

过氧物酶体微分激活proliferator-activated receptor-gamma troglitazone和罗格列酮。

糖尿病。2000年4月,49 (4):539 - 47。

PubMed ID

10871190 (在PubMed

]

文摘

糖尿病thiazolidinediones,包括troglitazone和罗格列酮,是核受体的配体过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)γ和发挥他们的降糖药效果PPAR-gamma-responsive基因的调控。我们报告在这里,激活γ- ppar troglitazone取决于实验设置。Troglitazone充当部分对转染肌肉(C2C12)γ- ppar激动剂和肾脏(HEK 293 t)细胞,轻快产生高频的转录响应(1.8 - 2.5倍激活)相比,罗格列酮(7.4 - 13激活)。此外,troglitazone对抗rosiglitazone-stimulated - ppar转录活动。有限的蛋白酶消化表明受体的构象差异γ- ppar troglitazone与罗格列酮。符合这一发现,体外共激活剂协会试验证明troglitazone-bound招募了γ- ppar转录p300和类固醇受体辅活化因子共激活剂有效1小于rosiglitazone-bound受体。这些观察相比,troglitazone行为作为一个完整的3 t3l1γ- ppar激动剂脂肪细胞。二维蛋白质凝胶电泳表明troglitazone和罗格列酮调节不同但重叠套基因在几个细胞类型。因此,troglitazone可能表现为部分激动剂在一定的生理情况下作为一个完整的人。这些差异可能是由于特定的代数余子式的变体,PPAR的差异响应元素,或不同亚型的- PPAR的存在。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节