5-Aryl thiazolidine-2, 4-diones选择性PPARgamma受体激动剂。

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小山H, Boueres JK,韩寒W, Metzger EJ,伯格曼JP, Gratale DF,米勒DJ,杜尔曼RL, MacNaul KL,伯杰JP, Doebber TW,梁K,莫勒德,见鬼的合资企业,Sahoo SP

5-Aryl thiazolidine-2, 4-diones选择性PPARgamma受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2003年5月19日,13 (10):1801 - 4。

PubMed ID

12729668 (在PubMed

]

文摘

一系列5-aryl thiazolidine-2, 4-diones包含4-phenoxyphenyl侧链设计,合成和评估PPAR激动剂的活动。这样一个化合物28表现出类似的葡萄糖水平校正罗格列酮在db / db 2型糖尿病小鼠动物模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节