发现INT131:选择性PPARgamma调制器,提高胰岛素敏感性。

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Taygerly JP,麦基LR、鲁宾斯坦SM Houze JB,库欣TD,李Y,藻,陈JL Frankmoelle W, G,博学的先生,Jaen J,苗族,蒂默曼PB, Thoolen M,卡尼P, Flygare J,贝克曼H, Weiszmann J, Lindstrom M,沃克N,刘J,比尔曼D,王Z, Hagiwara, Iida T, Aramaki H, Kitao Y,下潜H,古河道N,中村Nishiu J, M

发现INT131:选择性PPARgamma调制器,提高胰岛素敏感性。

Bioorg医疗化学。2013年2月15日;(4):979 - 92。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.11.058。Epub 2012 12月10。

PubMed ID

23294830 (在PubMed

]

文摘

PPARgamma核激素受体家族的成员和葡萄糖稳态的调节中发挥着关键作用。这封信描述小说的发现化学类diarylsulfonamide部分受体激动剂作为选择性PPARgamma调节器(SPPARgammaMs)和显示一个独特的药理thiazolidinedione相比(TZD)类PPARgamma受体激动剂。我们在此报告的最初发现部分激动剂4和构效关系的研究,导致选择的临床化合物INT131(3),一个强有力的PPARgamma部分激动剂显示糖尿病啮齿动物模型而表现出强劲的降糖活性的降低副作用概要服用tzd与销售。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节