发现(2 r) 2 - (3 - (3 - ((4-Methoxyphenyl)羰基)2-methyl-6 yl - (trifluoromethoxy) 1 h-indol-1}苯氧基)丁酸(mk - 0533):一种新型选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ调制器用于治疗2型糖尿病的潜在增加血浆和细胞外液量减少。

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阿克顿JJ 3日,秋山TE, Chang CH Colwell L,目前,年代,Doebber T,爱因斯坦M,刘K,麦肯我,莫勒德,Muise,谭Y,汤普森小,黄KK,吴M,徐L, Meinke PT,伯杰JP,木头HB

发现(2 r) 2 - (3 - (3 - ((4-Methoxyphenyl)羰基)2-methyl-6 yl - (trifluoromethoxy) 1 h-indol-1}苯氧基)丁酸(mk - 0533):一种新型选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ调制器用于治疗2型糖尿病的潜在增加血浆和细胞外液量减少。

J地中海化学。2009年7月9日,52 (13):3846 - 54。doi: 10.1021 / jm900097m。

PubMed ID

19507861 (在PubMed

]

文摘

过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)受体激动剂用于治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内。PPARgamma受体激动剂的广泛使用已经被阻止由于副作用包括体重增加,水肿,增加充血性心力衰竭的风险。选择性PPARgamma调节器(SPPARgammaMs)已确定在临床治疗糖尿病药疗效和毒性降低物种。与完整PPARgamma受体激动剂相比,SPPARgammaM 6 (MK0533)显示减少最大活动(部分激动)细胞转录激活化验和减毒基因签名在脂肪组织中。化合物6表现出类似的功效,罗格列酮和吡格列酮在体内。然而,关于不幸的事件的感应,6显示没有心脏肥大,减毒褐色脂肪组织的增加,等离子体体积最小的增加,在体内细胞外液量没有增加。进一步调查6是必要的,以确定如果改善机理副作用观察临床前人类物种将会重现。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节