合成和生物评价小说(-)-Cercosporamide衍生品作为强有力的选择性PPARgamma调节器。

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古河道,T, Fukuzaki T, Mori M,本田T, Satoh年代,松井Y,若林史江K, Hayashi年代,中村K,荒木K, Kuroha M,田中J, Wakimoto年代,铃木O, Ohsumi J

合成和生物评价小说(-)-Cercosporamide衍生品作为强有力的选择性PPARgamma调节器。

欧元J地中海化学。2012年8月,54:522-33。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.05.040。Epub 2012年6月7日。

PubMed ID

22727448 (在PubMed

]

文摘

选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)调节器将小说类药物改善血浆葡萄糖水平没有PPARgamma-related副作用。作为我们研究的一个延续(-)-Cercosporamide衍生品作为选择性PPARgamma调节器,我们合成取代萘类化合物和确定最有效的化合物15 (EC (50) = 0.94 nM, E (max) = 38%)。化合物15选择性PPARgamma转录激活和不激活PPARalpha ppardelt。盐钾化合物15显示高溶解度和良好的口腔生物利用度(58%)。口服的盐钾显著改善女性Zucker糖尿病脂肪大鼠的血浆葡萄糖水平在1毫克/公斤。此外,它没有引起等离子体体积增加或Wistar-Imamichi老鼠心脏扩大,甚至在100毫克/公斤。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节