第一代二硫烷噻唑烷二酮和苯乙酸基PPARgamma激动剂的设计与合成。

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Chittiboyina AG, Venkatraman MS, Mizuno CS, Desai PV, Patny A, Benson SC, Ho CI, Kurtz TW, Pershadsingh HA, Avery MA

第一代二硫烷噻唑烷二酮和苯乙酸基PPARgamma激动剂的设计与合成。

中华医学化学杂志2006 7月13日;49(14):4072-84。

PubMed ID

16821769 (PubMed视图

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摘要

设计、合成了一系列强抗氧化维生素α -硫辛酸及其类似物的新型衍生物，并对其PPARgamma激动剂活性进行了评价。化合物9a和水溶性类似物11e被发现是有效的PPARgamma激动剂。化合物9a似乎在fa/fa大鼠中具有显著的改善胰岛素敏感性和降低甘油三酯水平的作用，以及抑制各种正常和肿瘤培养的人类细胞类型的增殖。这些新化合物可能不仅对治疗2型糖尿病有效，而且对动脉粥样硬化、预防血管再狭窄和炎症性皮肤病也有效。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	550	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	76	N/A	N/A	细节