设计部分ppardelt受体激动剂。

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佩特森,Ebdrup年代,Havranek M, Pihera P, Korinek M, Mogensen JP, Jeppesen CB,约翰逊E, Sauerberg P

设计部分ppardelt受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年8月15日,17 (16):4625 - 9。Epub 2007年5月27日。

PubMed ID
17560785 (在PubMed
]
文摘

基于结构的配体设计是为了设计ppardelt受体部分激动剂。transactivation试验中的最大激活从87%减少到39%。的晶体结构ppardelt受体配体结合域的复杂化合物2决心为了理解的结构变化引起的减少最大的激活。

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多肽
的名字 UniProt ID
过氧物酶体proliferator-activated受体δ Q03181 细节
绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Cardarine 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 3900年 N /一个 N /一个 细节
Cardarine 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 8 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节