小说(S) 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸:过氧物酶体proliferator-activatedγ受体选择性与酪氨酸蛋白磷酸酶1 b抑制受体激动剂。

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欧泰克K, Azukizawa年代,福井M, Kunishiro K, Kamemoto H,神田米,三T,开赛,Shirahase H

小说(S) 1、2、3, 4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸:过氧物酶体proliferator-activatedγ受体选择性与酪氨酸蛋白磷酸酶1 b抑制受体激动剂。

20 Bioorg医疗化学。2012年1月15;(2):1060 - 75。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.11.035。Epub 2011 12月1。

PubMed ID

22197396 (在PubMed

]

文摘

一系列新颖的1、2、3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸衍生物合成和(S) 2 - [(2 e, 4 e) -hexadienoyl] 7 - (2 - {5-methyl-2 - [(1 e) 5-methylhexen-1-yl] oxazol-4-yl}乙氧基的)1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic酸(i) 14日被认定为有效的人类过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)选择性受体激动剂(EC(50) = 0.03妈妈)和人类蛋白质酪氨酸磷酸酶1 b (PTP-1B)抑制剂(IC(50) = 1.18妈妈)。14 C (max)口服后我在10毫克/公斤是2.2杯/毫升(4.5妈妈)在雄性SD大鼠。重复管理14在14天中,我和罗格列酮剂量依赖性降低血糖水平,ED(50) = 4.3和23毫克/公斤/天,分别在雄性KK-A (y)老鼠。在雌性SD大鼠,重复政府14我在28天为-100 - 12.5毫克/公斤/天没有影响血细胞比容(Ht)和红细胞计数(RBC),而罗格列酮显著减少25毫克/公斤/天。总之,14日我给五倍强的降糖效果和四倍或比罗格列酮更beplayapp弱的血液稀释效应,表明我是20倍或更多比罗格列酮更安全。化合物14岁我是一个有前途的候选人为一个有效的和安全的抗糖尿病药物针对PPARgamma和PTP-1B。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节