1,3-二苯基- 1h -吡唑衍生物作为一系列新的强效PPARgamma部分激动剂。

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崔杰，朴勇，李宏，杨勇，尹胜

1,3-二苯基- 1h -吡唑衍生物作为一系列新的强效PPARgamma部分激动剂。

生物组织医学化学2010年12月1日;18(23):8315-23。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.09.068。Epub 2010年10月26日。

PubMed ID

21030263 (PubMed视图

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摘要

采用配体中心和受体中心相结合的改进虚拟筛选方法，鉴定了一系列新的PPARgamma部分激动剂1,3-二苯基- 1h -吡唑衍生物。体外实验证实了1,3-二苯基- 1h -吡唑衍生物如SP3415的纳米摩尔结合亲和力。我们还研究了SP3415在微摩尔浓度下对罗格列酮的竞争性拮抗作用。在基于细胞的转激活实验中，他们显示了与已知的PPARgamma药物吡格列酮类似的PPARgamma部分激动活性。通过比较分子场分析和结合模式分析，研究了吡唑类衍生物的构效关系，为其对PPARgamma的部分拮抗作用提供了新的思路。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
3-FLUORO-N - [1 - (4-FLUOROPHENYL) 3 (2-THIENYL) 1 h-pyrazol-5-yl] BENZENESULFONAMIDE	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	512	N/A	N/A	细节
吡格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	855	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	IC 50 (nM)	199	N/A	N/A	细节