结构基础构效关系的过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂。

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Mahindroo N,彭YH,林CH,英国棕褐色,普拉卡什E,留置权TW,陆,李HJ,许JT,陈X,廖CC,律PC,曹国伟y,吴SY,谢长廷惠普

结构基础构效关系的过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂。

J地中海化学。2006年10月19日,49 (21):6421 - 4。

PubMed ID
17034149 (在PubMed
]
文摘

2型糖尿病流行病迅速达到比例成为全球公共卫生的一个主要威胁。PPAR激动剂已成为一个主要类口服抗糖尿病的药物。我们报告的结构生物学分析小说indole-based PPAR激动剂来解释构效关系和现在的批判性分析的选择性变化的原因和变化的方向相同的支架。结果将有助于设计新颖的PPAR激动剂。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
2 - {5 - [3 - (6-BENZOYL-1-PROPYLNAPHTHALEN-2-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 70年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 220年 N /一个 N /一个 细节