发现小说的双重功能剂11 beta-hsd1 PPARgamma受体激动剂和抑制剂用于治疗糖尿病。

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周你们YL, Z,邹HJ,沈Y,徐TF,唐J,阴赫兹,陈ML,愣Y,沈JH

发现小说的双重功能剂11 beta-hsd1 PPARgamma受体激动剂和抑制剂用于治疗糖尿病。

Bioorg医疗化学。2009年8月1;17 (15):5722 - 32。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.082。Epub 2009年6月12日。

PubMed ID

19574056 (在PubMed

]

文摘

PPARgamma和11 beta-hsd1吸引2型糖尿病的治疗靶点。然而,PPARgamma受体激动剂诱导脂肪形成,导致体重增加的副作用,而11 beta-hsd1抑制剂防止脂肪生成,可能是有益的治疗肥胖的糖尿病患者。第一次,我们设计、合成一系列alpha-aryloxy-alpha-methylhydrocinnamic酸作为双功能代理商同时11 beta-hsd1 PPARgamma激活和抑制。化合物11 e相比表现出最有效的抑制活性的先导化合物2,与PPARgamma (EC (50) = 6.76 microM)和11 beta-hsd1 (IC (50) = 0.76 microM)体外。分子建模研究化合物11 e。化合物11 e显示优秀的功效降低葡萄糖,甘油三脂,脂肪,在良好的糖尿病和肥胖小鼠和大鼠模型,有一个良好的ADME概要文件。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节