设计、合成和评价一种新的非周期的1,3-dicarbonyl化合物作为PPARalpha选择性催化剂。

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设计、合成和评价一种新的非周期的1,3-dicarbonyl化合物作为PPARalpha选择性催化剂。

地中海Bioorg化学。2004年7月5日,14日(13):3507 - 11。

PubMed ID

15177462 (在PubMed

]

文摘

nonadipose组织中的脂质积累越来越与2型糖尿病的肥胖个体的发展。我们在这里报告的设计、合成和评估的一系列小说PPARalpha选择性催化剂包含1,3-dicarbonyl半个。构效关系的研究导致了识别的PPARalpha选择性催化剂(化合物10、14、17、18和21)与更强的效力和有效性来激活PPARalpha PPARgamma ppardelt。体内实验表明,化合物10、14和17糖尿病血糖降低的影响db / db两周口服给药后小鼠模型。这些铅化合物的数据强烈支持进一步测试在其他相关疾病动物模型来评估其潜在疗效。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	3620年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	2880年	N /一个	N /一个	细节