设计和合成新颖的酰胺PPARgamma /δ双重受体激动剂有关。

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施问,加拿大EJ,徐Y, Warshawsky, Etgen GJ, Broderick CL, Clutinger CK,欧文,Laurila我,Montrose-Rafizadeh C,奥尔德姆英航,王M, Winneroski噢,谢C,纽约JS, Yumibe NP,辛克RW, Mantlo N

设计和合成新颖的酰胺PPARgamma /δ双重受体激动剂有关。

Bioorg地中海化学。2007年12月15日,17 (24):6744 - 9。Epub 2007年10月18日。

PubMed ID
18029178 (在PubMed
]
文摘

一系列的酰胺与PPARgamma /δ双重受体激动剂(1)被发现通过合理的设计。ZDF 2型糖尿病大鼠模型,在复合(R) 3 - [4 - (3 - {1 - [(5-chloro-1 3-dimethyl-1H-indole-2-carbonyl)氨基)乙基}5-fluo ro-phenoxy) 2-ethyl-phenyl]丙酸(42)从本系列展示了葡萄糖降低功效与销售PPARgamma受体激动剂罗格列酮减少体重增加。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体δ 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 308年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 67年 N /一个 N /一个 细节