邻苯二甲酸盐有效地结合人类过氧物酶体扩散者激活受体和类维生素a X受体α,β,γ亚型:一个在硅片的方法。

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邻苯二甲酸盐有效地结合人类过氧物酶体扩散者激活受体和类维生素a X受体α,β,γ亚型:一个在硅片的方法。

J: Toxicol。2014年7月,34 (7):754 - 65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。

PubMed ID

23843199 (在PubMed

]

文摘

这在网上详尽的研究邻苯二甲酸酯及其代谢产物的分子相互作用与人类过氧物酶体proliferator-activated受体(hPPAR)和类维生素a X受体(hRXR)α,β和γ亚型,核受体蛋白作为转录因子通过调控下游基因的表达。除了多讨论了塑化剂双酚A,我们检查了绑定15常见diphthalates及其monophthalates的亲和力,自然(共轭亚油酸,亚油酸)和合成(吡格列酮,苯扎贝特瓦50156)与hPPARs配体。除了这些邻苯二甲酸盐,特定的自然(视黄和植烷酸)和合成(bexarotene,罗格列酮)配体与hRXRs检查。大师,2012年薛定谔套件用于分子对接研究。一般来说,天然配体hPPAR显示绑定效率低于邻苯二甲酸酯和毒品。邻苯二甲酸二的diphthalate di-iso-decyl显示G值最高(-9.99)与hPPAR(γ),而其monophthalate(邻苯二甲酸二mono-iso-decyl)显示一个相对较少的G值(-9.56)。尽管PPAR调制器50156 GW显示强烈的亲和力hPPAR亚型,G值最高(-12.43)与hPPARbeta。危险di (2-ethylhexyl)邻苯二甲酸酯一般比hPPARs hRXRs出更高的偏好,但其与hRXRalpha G得分(-10.87)最高;而其monophthalate (Mono (2-ethylhexyl)邻苯二甲酸酯)显示一个较小的G值(-8.59)。药物bexarotene显示最高的G值与hRXRbeta (-13.32)。 Moreover, bisphenol A showed more affinity towards hRXR. Briefly, this study gives an overview on the preference of phthalic acid esters, natural and synthetic ligands on to hPPAR and hRXR subtypes, which would lead to further in vitro mechanistic as well as in vivo preclinical and clinical studies.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯扎贝特	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
苯扎贝特	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
苯扎贝特	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
邻苯二甲酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
邻苯二甲酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
邻苯二甲酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
邻苯二甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
邻苯二甲酸	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
邻苯二甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
罗格列酮	视黄酸受体RXR-alpha	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
罗格列酮	视黄酸受体RXR-beta	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
罗格列酮	视黄酸受体RXR-gamma	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节