(S) 3 - (4 - (2 - (5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)乙氧基)苯基)2 - (piperazin-1-yl)丙酸化合物:合成和生物评价双PPARalpha /γ受体激动剂。

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周X,陈W,徐C,风扇,谢Y,钟W,王L,李

(S) 3 - (4 - (2 - (5-Methyl-2-phenyloxazol-4-yl)乙氧基)苯基)2 - (piperazin-1-yl)丙酸化合物:合成和生物评价双PPARalpha /γ受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年4月15日,20 (8):2605 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.02.071。Epub 2010 3月1。

PubMed ID

20299214 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说,强有力的PPARalpha /γ双受体激动剂是合成和评价。最有效的模拟,化合物2 b展示了EC(50)值为0.012 + / - -0.002和0.032 + / - -0.01 microM分别hPPARalpha和hPPARgamma transactivation化验。此外,化合物2 b展示了良好的血糖和降血脂效果在遗传糖尿病小鼠(db / db)。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	10580年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	35	N /一个	N /一个	细节