从(-)-尾孢酰胺衍生物中发现一种新的选择性pparγ调制器。

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古川A，有田T，佐藤S，若林K，林林S，松井Y，荒木K，黑叶M，大隅J

从(-)-尾孢酰胺衍生物中发现一种新的选择性pparγ调制器。

生物医学化学杂志2010年4月1日;20(7):2095-8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.02.073。Epub 2010年2月20日。

PubMed ID

20219371 (PubMed视图

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摘要

在一项具有血浆降血糖作用的(-)-尾孢酰胺衍生物的研究中，我们发现n -苄基羧酰胺衍生物4是PPARgamma的部分激动剂。碳酰胺氮取代基的SAR研究表明，N-(1-萘基)甲基碳酰胺衍生物23是最有效的选择性pparγ调制器。x射线晶体学研究表明，化合物23以一种独特的方式与PPARgamma配体结合域结合，而不与helix12相互作用。化合物23在db/db小鼠中显示出有效的血浆血糖降低作用，而不会出现PPARgamma全激动剂给药时通常观察到的不良体液和心脏重量增加。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	88	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	11	N/A	N/A	细节