设计和合成indane-ureido-thioisobutyric酸:小说类PPARalpha受体激动剂。

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马修斯JM,陈X,克莱恩E, Hlasta DJ, Rybczynski PJ,施特劳斯K,唐Y,徐生理改变,杨米,周L, Demarest KT次方

设计和合成indane-ureido-thioisobutyric酸:小说类PPARalpha受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年12月15日,17 (24):6773 - 8。Epub 2007年10月17日。

PubMed ID

18029176 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列aminoindane衍生品,是强有力的PPARalpha受体激动剂。外消旋体的化合物得到12个步骤,和测试PPARalpha激活和PPARalpha高清基因的诱导介导的。SAR是由变化的核心结构如图所示。口服生物利用度在Sprague-Dawley鼠,而功效降低血浆甘油三酯和血糖在db / db老鼠了。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节