l -酪氨酸基减分子量PPARgamma激动剂的合成及生物活性。

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刘KG，兰伯特MH，艾斯库AH，亨克BR，莱斯尼策LM，奥利弗WR Jr，普伦凯特KD，许何，斯特恩巴赫DD，威尔逊TM

l -酪氨酸基减分子量PPARgamma激动剂的合成及生物活性。

生物组织医学化学杂志2001年12月17日;11(24):3111-3。

PubMed ID

11720854 (PubMed视图

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摘要

以含低分子n取代基的l -酪氨酸为原料，合成了一系列PPARgamma激动剂。最有效的类似物吡罗(4e)在PPARgamma结合和功能测定中分别显示K(i)为6.9nM和EC(50)为4.7nM。吡咯(4e)很容易由l -酪氨酸甲酯通过四步合成，在2型糖尿病啮齿动物模型中也表现出体内活性。

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
吡格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	580	N/A	N/A	细节
吡格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	Ki (nM)	630	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	43	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	Ki (nM)	120	N/A	N/A	细节