从海洋海绵Plakilactones Plakinastrella mamillaris。发现一个新类的海洋配体的过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

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从海洋海绵Plakilactones Plakinastrella mamillaris。发现一个新类的海洋配体的过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

J地中海化学。2012年10月11日;55(19):8303 - 17所示。doi: 10.1021 / jm300911g。Epub 2012年9月19日。

PubMed ID

22934537 (在PubMed

]

文摘

在本文中,我们报告的隔离和PPARgamma配体的分子特性的一个新类的海洋环境。生化特征库的13多酮类化合物含氧隔绝海洋海绵Plakinastrella mamillaris允许发现gracilioether B和C plakilactone transactivation化验选择性PPARgamma配体。共价结合两个代理PPARgamma配体结合域通过迈克尔加成反应涉及一种半胱氨酸的蛋白质残渣和α,beta-unsaturated酮侧链。此外,gracilioether C是PPARgamma共价的受体激动剂,甲基酯1和2是共价的拮抗剂。结构要求的交互PPARgamma配体结合域内的这些代理是通过对接分析。Gracilioether B和C plakilactone调节PPARgamma-dependent的表达基因在肝脏,巨噬细胞抑制炎症介质的产生。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节