设计、合成和生物评价小说约束meta-substituted苯基丙酸和过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ双重受体激动剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Suh YG,金正日新泽西,古永锵BW,李KO,月亮SH,胫骨DH,荣格JW, Paek SM, Chang DJ,李F,康HJ, Le电视,崔YN,胫骨CY,金可Lim, HJ Ryu JS,公园

设计、合成和生物评价小说约束meta-substituted苯基丙酸和过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ双重受体激动剂。

J地中海化学。2008年10月23日,51(20):6318 - 33所示。doi: 10.1021 / jm8003416。Epub 2008年10月1日。

PubMed ID

18826205 (在PubMed

]

文摘

为了开发双重PPARalpha /γ活化剂与改善治疗效果,一系列的二芳基alpha-ethoxy丙酸化合物由两个芳基组与刚性肟醚或isoxazoline环的设计和合成及其生物活性研究。大多数化合物具有一种肟醚链接器更强有力的PPARgamma催化剂比铅PPARalpha /γ双重受体激动剂,tesaglitazar体外。化合物18日的一个衍生品肟醚链接器,被发现有选择地transactivate PPARgamma 50 = 0.028 microM (EC) PPARalpha (EC 50 = 7.22 microM)体外和较低的血糖在db / db老鼠超过muraglitazar口服治疗后11天。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
非诺贝特	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	20000年	N /一个	N /一个	细节
二甲苯氧庚酸	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	193300年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3460年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	33	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3124年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	704年	N /一个	N /一个	细节