选择性PPARgamma调节器通过改进药理档案。

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选择性PPARgamma调节器通过改进药理档案。

地中海Bioorg化学。2005年5月16日,15 (10):2437 - 40。

PubMed ID

15863293 (在PubMed

]

文摘

一系列新陈代谢健壮N-benzyl-indole选择性PPARgamma调节器3-benzoyl或3-benzisoxazoyl一半已确定。在体外,这些化合物部分受体激动剂和展览减少人类脂肪细胞脂肪形成。体内,这些SPPARgammaMs导致db / db小鼠的血糖降低和减弱增加心脏重量和褐色脂肪组织通常是观察到的老鼠在治疗PPARgamma受体激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节