(2 r) 2-ethylchromane-2-carboxylic酸:发现小说PPARalpha /γ双重受体激动剂抗高血糖药和降血脂药制剂。

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小山H,米勒DJ, Boueres JK,德赛RC,琼斯AB,伯杰JP, MacNaul KL,凯莉LJ, Doebber TW,吴女士,周G,王公关,使役动词MC,曹国伟y, Agrawal AK,富兰克林R,合资,赖特SD,莫勒德,Sahoo SP

(2 r) 2-ethylchromane-2-carboxylic酸:发现小说PPARalpha /γ双重受体激动剂抗高血糖药和降血脂药制剂。

J医疗化学2004 6月3;47 (12):3255 - 63。

PubMed ID

15163205 (在PubMed

]

文摘

合成了一系列chromane-2-carboxylic酸衍生品和评估PPAR激动剂的活动。结构与活性关系的开发向PPARalpha /γ双重激动。因此,(2 r) 7 - (3 - (2-chloro-4——(4-fluorophenoxy)苯氧基)丙氧基)2-ethylchromane-2-carboxy lic酸(48)被认定为有效,结构新颖,选择性PPARalpha /γ双重受体激动剂。复合48展出大量抗高血糖药和降血脂药活动时口头管理在三个不同的动物模型:db / db 2型糖尿病小鼠模型,一个叙利亚仓鼠脂质模型,和一只狗脂质模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	15000年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节