Tetrahydroisoquinoline PPARgamma受体激动剂:设计新颖、高选择性non-TZD降糖药代理。

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小亨利,李Y, Warshawsky, Brozinick JT,霍金斯,Misener EA Briere哒,Montrose-Rafizadeh C,辛克RW, Yumibe NP, Ajamie RT, Wilken B, Devanarayan V

Tetrahydroisoquinoline PPARgamma受体激动剂:设计新颖、高选择性non-TZD降糖药代理。

地中海Bioorg化学。2006年12月15日,16日(24):6293 - 7。Epub 2006年9月26日。

PubMed ID
17005393 (在PubMed
]
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小说tetrahydroisoquinolines已经开发作为强有力的PPAR配体。评估这些化合物在PPARgamma响应模型的2型糖尿病。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 657年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 48 N /一个 N /一个 细节
Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 2235年 N /一个 N /一个 细节
Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 1285年 N /一个 N /一个 细节