取代基萘C3位置的(-)-Cercosporamide衍生品明显影响PPARgamma部分受体激动剂的最大功效。

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古河道,T, Fukuzaki T, Satoh年代,Mori M,本田T,松井Y,若林史江K, Hayashi年代,荒木K, Ohsumi J

取代基萘C3位置的(-)-Cercosporamide衍生品明显影响PPARgamma部分受体激动剂的最大功效。

地中海Bioorg化学。2012 1;2月22 (3):1348 - 51。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.12.066。Epub 2011年12月16日。

PubMed ID

22225641 (在PubMed

]

文摘

过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)是一种潜在的治疗2型糖尿病药物的目标。选择性PPARgamma调节器(SPPARMs),这部分激活PPARgamma转录活动,被认为是与减毒PPARgamma提高血糖水平相关的负面影响。然而,预期的药理档案和配体之间的关系具体PPARgamma转录资料不清楚。也有小的知识如何控制特定配体PPARgamma转录资料。在此,我们报告的合成新型含取代基衍生品在萘C3化合物1的位置。这部小说衍生品显示各种最大功效PPARgamma部分激动剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节