设计、合成和结构分析的phenylpropanoic酸性PPARgamma-selective受体激动剂:发现逆转stereochemistry-activity关系。

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大桥M, Oyama T, Nakagome我Satoh M,西Y, Nobusada H, Hirono年代,Morikawa K,桥本Y, Miyachi H

设计、合成和结构分析的phenylpropanoic酸性PPARgamma-selective受体激动剂:发现逆转stereochemistry-activity关系。

J地中海化学。2011年1月13日,54 (1):331 - 41。doi: 10.1021 / jm101233f。Epub 2010年12月3。

PubMed ID

21128600 (在PubMed

]

文摘

过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)是一个ligand-mediated转录因子与角色在葡萄糖、脂质、脂蛋白体内平衡,预计PPARgamma配体有治疗潜力在这些以及其他领域。我们报告的设计、合成、晶体分析和计算alpha-benzylphenylpropanoic酸PPARgamma受体激动剂的研究。有趣的是,这些化合物表现出逆转stereochemistry-transactivation活动关系的观察与其他phenylpropanoic酸配体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	43	N /一个	N /一个	细节