troglitazone对细胞色素P450酶的影响在人类和大鼠肝细胞的主要文化。

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Sahi J,汉密尔顿G, Sinz M,巴罗斯年代,黄SM, LJ,莱斯科LeCluyse EL

troglitazone对细胞色素P450酶的影响在人类和大鼠肝细胞的主要文化。

Xenobiotica。2000年3月,30 (3):273 - 84。

PubMed ID

10752642 (在PubMed

]

文摘

1。Troglitazone是第一个thiazolidinedione批准用于临床治疗非胰岛素依赖型糖尿病。临床调查期间治疗的药物之间的相互作用(terfenadine和环孢霉素)已知被CYP3A4代谢,药代动力学的相互作用被发现在troglitazone multiple-dose治疗。相互作用的性质提出CYP3A酶的诱导。2。主文化的人类肝细胞被用来研究感应troglitazone对CYP3A4的潜力,CYP2B6 CYP1A1/2。在人类肝细胞,troglitazone诱导免疫反应性的CYP3A4蛋白质和睾酮6 beta-hydroxylase活动时装(EC50 = 5 - 10 microM)存在剂量依赖的相关性,伴随着CYP3A4 mRNA的增加。troglitazone诱导CYP3A4的能力之间的利福平(EC50 = 0.8 microM)和地塞米松(40 - 50 microM)。Troglitazone增加CYP2B6 CYP1A1/2活动免疫反应性的蛋白质,但没有显著影响,免疫反应性的蛋白质或信使rna。3所示。 Troglitazone produced significant increases in CYP3A message, protein and activity in primary rat hepatocytes, a slight increase in CYP2B1/2 activity and no change in CYP1A1/2 message or activity. 4. These results provide evidence that troglitazone can induce CYP3A and CYP2B enzymes while apparently not altering CYP1A. This provides a rationale for the clinically observed interactions of troglitazone with selected CYP3A4 substrates.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Troglitazone	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
Troglitazone	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Troglitazone	批准临床实验撤销	CYP3A4	1576年	调节	troglitazone导致增加CYP3A4 mRNA的表达	7 q22.1