由人类尿苷抑制作用的troglitazone glucuronidation催化diphosphate-glucuronosyltransferase 1 a6。

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Ito M,山本K,佐藤H,富士山Y, Bamba T

由人类尿苷抑制作用的troglitazone glucuronidation催化diphosphate-glucuronosyltransferase 1 a6。

欧元中国新药杂志。2001年3月,56 (12):893 - 5。

PubMed ID

11317477 (在PubMed

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文摘

目的:Troglitazone是一个有用的新thiazolidinedione口服抗糖尿病的代理,但它是不可预知的大约1.9%的患者的肝毒素的。beplayapp体外药物相互作用的研究是重要的在理解的基础药物的药理学和毒理学行为。在目前的研究中,我们调查是否troglitazone抑制尿苷二磷酸(UDP) -glucuronosyltransferase 1 a6 (UGT1A6)活动。方法:人类cDNA-expressed UGT1A6与troglitazone coincubated(抑制剂)和1-naphthol(衬底)。glucuronidation 1-naphthol决心建立一个50%抑制浓度(IC50)和一个抑制(Ki)值。结果:Troglitazone抑制UGT1A6活动的IC50 28 microM 1-naphthol 20 microM的浓度。抑制是一个混合型机制与Ki 20 microM的价值。结论:troglitazone的抑制作用弱,然而,合并施打troglitazone可能携带药物浓度成有毒的范围,当浓度方法毒性的阈值UGT1A6固有的减少活动。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Troglitazone	UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节