木酚素衍生品从Krameria lappacea根抑制急性炎症体内和体外促炎症介质。

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鲍姆加特纳L,索萨,Atanasov AG) Bodensieck, Fakhrudin N,鲍尔J, Favero GD,庞帝C, Heiss呃,Schwaiger年代,Ladurner, Widowitz U,凉廊RD,滚动JM, Werz O,鲍尔R, Dirsch VM, Tubaro, Stuppner H

木酚素衍生品从Krameria lappacea根抑制急性炎症体内和体外促炎症介质。

J Nat刺激。2011年8月26日,74 (8):1779 - 86。doi: 10.1021 / np200343t。Epub 2011年7月29日。

PubMed ID

21800856 (在PubMed

]

文摘

的根源Krameria lappacea传统上反对使用口咽炎症。到目前为止,proanthocyanidin涩和抗菌性能的成分被认为占抗炎的效果。本研究的目的是描述药物的亲脂性的提取k lappacea根和几个孤立的木酚素衍生品(1 - 11)的假定的抗炎活性。二氯甲烷提取(ID(5)(0) 77杯/厘米(2))以及化合物1 - 11 (ID (5) (0) (2) 0.31 - -0.60 mumol /厘米)表现出局部antiedematous属性可比的吲哚美辛(ID (5) (0) (2) 0.29 mumol /厘米)在一只老鼠的耳朵体内模型。最强大的两个化合物,2 - (2-hydroxy-4-methoxyphenyl) 5 - (3-hydroxypropyl)香豆酮(5)和(+)-conocarpan(7),研究了关于时间水肿发展和白细胞浸润后48 h巴豆原油带来皮炎感应,他们显示活动配置文件类似于氢化可的松。体外研究的孤立的木酚素衍生品展示NF-kappaB的抑制,cyclooxygenase-1和2,5-lipoxygenase,和微粒体前列腺素E (2) synthase-1以及抗氧化性能,为机制可能导致体内观察到的效果。目前的发现不仅支持ethnopharmacological使用k lappacea根还表明,孤立的木酚素衍生品造成强烈的抗炎活性草本药物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Troglitazone	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	6300年	N /一个	N /一个	细节