过氧物酶体proliferator-activatedγ受体配体抑制cyclooxygenase-2的转录激活。证据的参与激活蛋白1和CREB-binding蛋白质/ p300。

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林Subbaramaiah K, DT,哈特JC,丹嫩贝格AJ

过氧物酶体proliferator-activatedγ受体配体抑制cyclooxygenase-2的转录激活。证据的参与激活蛋白1和CREB-binding蛋白质/ p300。

生物化学杂志。2001年4月13日;276 (15):12440 - 8。Epub 2001年1月23日。

PubMed ID

11278336 (在PubMed

]

文摘

我们调查过氧物酶体是否proliferator-activated受体γ(PPARgamma)配体(ciglitazone、troglitazone 15-deoxy-Delta(12、14)前列腺素(2))抑制cyclooxygenase-2 (cox - 2)在人类上皮细胞诱导。配体的PPARgamma抑制佛波醇酯(佛波醇12-myristate 13-acetate, PMA)介导的诱导合成cox - 2和前列腺素E (2)。核决选显示cox - 2治疗后转录PMA的比率上升,由PPARgamma抑制配体产生影响。PMA-mediated感应抑制cox - 2启动子活性的PPARgamma配体;这种抑制效应被overexpressing阻止一种占主导地位的消极PPARgamma或PPAR响应元素诱饵寡核苷酸。PMA的刺激效应是由环腺苷酸的反应元素cox - 2启动子。治疗PMA增加激活蛋白1 (AP-1)活动和c-Jun的绑定,c-Fos, ATF-2环腺苷酸的反应元素,被PPARgamma配体的影响。这些发现质疑背后的机制anti-AP-1 PPARgamma配体beplayapp的效果。c-Jun的感应PMA被PPARgamma配体。超表达c-Jun或CREB-binding蛋白质/ p300部分缓解PPARgamma配体的抑制效果。 When CREB-binding protein and c-Jun were overexpressed together, the ability of PPARgamma ligands to suppress PMA-mediated induction of COX-2 promoter activity was essentially abrogated. Bisphenol A diglycidyl ether, a compound that binds to PPARgamma but lacks the ability to activate transcription, also inhibited PMA-mediated induction of AP-1 activity and COX-2. Taken together, these findings are likely to be important for understanding the anti-inflammatory and anti-cancer properties of PPARgamma ligands.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Troglitazone	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	蛋白质	人类	是的	受体激动剂 监管机构	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
Ciglitazone	实验	PPARG	5468年	调节	ciglitazone导致增加PPARG mRNA的表达	3 p25.2
Troglitazone	批准临床实验撤销	PPARG	5468年	调节	troglitazone导致增加PPARG mRNA的表达	3 p25.2