Diarylheptanoid苷从Tacca摘要及其影响NF-kappaB激活和PPAR转录活动。
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广,颜NT、明简历Kiem PV,日圆PH值,大黑洞,Nhiem NX,涛NP,安及T, Luyen BT,杨SY,崔CW,金正日YH
Diarylheptanoid苷从Tacca摘要及其影响NF-kappaB激活和PPAR转录活动。
Bioorg地中海化学。2012年11月1日,22 (21):6681 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.08.099。Epub 2012年9月13日。
- PubMed ID
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23031596 (在PubMed]
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筛选搜索NF-kappaB抑制和PPAR transactivational代理从药用植物,整个工厂的甲醇提取Tacca摘要及其水分数显示,重大活动。获得分离结合重复色谱分离水比例的甲醇提取物的t .摘要隔离了两个新的diarylheptanoid苷,plantagineosides A(1)和(2),一个不寻常的新循环diarylheptanoid糖苷,plantagineoside C(3),和三个已知化合物(4 - 6)。他们的结构是由广泛的光谱和化学方法。化合物3 - 6显著抑制TNFalpha-induced NF-kappaB HepG2细胞转录活动方式,存在剂量依赖的相关性与IC(50)值从0.9到9.4妈妈。化合物1 - 6显著激活的转录活动PPARs剂量依赖性的方式,EC(50)值从0.30到10.4妈妈。此外,化合物1 - 6的transactivational效应进行评估在三个个人PPAR亚型,包括PPARalpha,γ和β(δ)。化合物1 - 6显著增强的转录活动PPARbeta(δ)与电子商务(50)值在11.0 - -30.1妈妈。这些数据提供了使用t .摘要的基本原理及其组件的炎症和代谢疾病的预防和治疗。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) {4 - [3 - (4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)丙氧基)苯氧基)乙酸 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 650年 N /一个 N /一个 细节 Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 720年 N /一个 N /一个 细节