辛伐他汀和troglitazone之间的相互作用或在健康受试者吡格列酮。

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Prueksaritanont T,织女星JM,赵J, K Gagliano,库兹涅佐娃O,穆瑟B,阿明RD,刘L, Roadcap英航Dilzer年代,Lasseter KC,罗杰斯JD

辛伐他汀和troglitazone之间的相互作用或在健康受试者吡格列酮。

中国新药杂志。2001;41 (5):573 - 81。

PubMed ID

11361054 (在PubMed

]

文摘

两个随机的,两年期交叉研究进行了评估的影响重复口服剂量troglitazone (I)研究和吡格列酮(研究二)后血浆β-还原酶抑制剂的药物动力学的多个口服剂量的辛伐他汀和辛伐他汀的血浆药物动力学troglitazone(研究I)在健康受试者。在两项研究中,每个主题收到两个治疗方法。治疗包括每日一次口服剂量的troglitazone 400毫克(I)研究或吡格列酮45毫克(研究二)24天每日一次的共同服用剂量的辛伐他汀40毫克(研究)或80毫克(研究二)通过24天15。每日一次的B治疗包括口服剂量的辛伐他汀40毫克(研究)或80毫克(研究二)10天。在研究我,血浆浓度时间配置文件下的面积(AUC)和最大血浆浓度(Cmax)β-还原酶抑制剂在受试者收到troglitazone和辛伐他汀都小幅下降(Cmax约30%,约40%的AUC),但是时间达到Cmax(达峰时间)并没有改变,而与那些仅接受辛伐他汀。辛伐他汀,口服药物40毫克片剂每日10天,并不影响AUC或最高温度(p > 0.5),但引起了一场小但临床上显著增加(大约25%)Cmax troglitazone。在研究II中,吡格列酮,在最高批准临床使用剂量,没有明显改变任何的药代动力学参数(AUC, Cmax和最高温度)辛伐他汀的β-还原酶抑制活性。治疗方案,副作用轻微,瞬态,表明共同服用辛伐他汀的troglitazone或吡格列酮是耐受性良好。适度troglitazone对辛伐他汀药物动力学的影响在协议与建议troglitazone CYP3A的诱导物。辛伐他汀的微不足道的效果在troglitazone药物动力学与辛伐他汀的结论是一致的摘要不是重要的抑制剂。 The lack of pharmacokinetic effect of pioglitazone on simvastatin supports the expectation that this combination may be used safely.

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药物酶

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