总合成和双重PPARalpha / amorphastilbolγ受体激动剂的影响及其合成衍生品。

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金正日T,李W,宋KH、歌曲JH,公园SH,崔P,金正日SN,李年代,火腿J

总合成和双重PPARalpha / amorphastilbolγ受体激动剂的影响及其合成衍生品。

地中海Bioorg化学。2012年6月15日,22 (12):4122 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.04.062。Epub 2012年4月19日。

PubMed ID
22579420 (在PubMed
]
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Amorphastilbol (APH-1),孤立的洋槐pseudoacacia var. umbraculifer(纠正)种子中提取,是一种生物有趣的自然trans-stilbene化合物具有双重过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)α/γ激动剂活性。后APH-1及其衍生物的全合成Pd-catalyzed Suzuki-Miyaura交叉耦合的共同(E)溴化苯乙烯基中间和各种芳香trifluoroborate化合物,我们生物评估APH-2-APH-12 PPAR激动剂活性。APH-4和APH-11有效PPARalpha /γ转录激活物,而APH-1。因此,我们建议APH-4和APH-11小说双重PPARalpha /γ受体激动剂和具有潜在有用的治疗2型糖尿病通过增强葡萄糖和脂质代谢。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Cardarine 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 1.2 N /一个 N /一个 细节
Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 400年 N /一个 N /一个 细节
Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 300年 N /一个 N /一个 细节