troglitazone对CYP1A1的影响归纳。

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金汞、汉呃,宋HG

troglitazone对CYP1A1的影响归纳。

毒理学。2008年4月18日,246 (2):166 - 71。doi: 10.1016 / j.tox.2008.01.003。Epub 2008年1月16日。

PubMed ID

18308446 (在PubMed

]

文摘

几个过氧物酶体扩散增强CYP1A1活动,但这种增强的机制仍然未知。在这项研究中,我们检查了troglitazone的影响,一个过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma()γ- ppar激动剂,CYP1A1基因表达,探讨这些影响的机制。mRNA Troglitazone CYP1A1基因表达的增加,也增加了CYP1A1-specific 7-ethoxyresorufin-O-deethylase剂量依赖性的方式(EROD)活动。此外,伴随治疗troglitazone GW9662, PPAR拮抗剂,显著减少了troglitazone-inducible EROD活动。荧光素酶记者化验使用Hepa-1c1c7细胞表现出显著transactivation通过记者troglitazone质粒含有一个地区从-1395年到+ 7的CYP1A1基因。我们发现一个假定的过氧物酶体proliferator-response元素(PPRE) -521年至-500年间,位于CYP1A1基因启动子。通过删除失活突变诱导效应的抑制troglitazone CYP1A1启动子的激活。电泳迁移率改变分析表明troglitazone诱导激活表单能够绑定具体的γ- ppar PPRE CYP1A1基因的启动子序列。此外,troglitazone增加苯并[a]芘的形成(BaP) dna加合物。总的来说,我们的研究结果表明,troglitazone诱发CYP1A1通过激活γ- ppar酶活性和基因表达,并可能参与致癌作用。

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药物酶

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Troglitazone	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节