抗炎和PPAR transactivational影响根的次生代谢物细辛sieboldii。

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抗炎和PPAR transactivational影响根的次生代谢物细辛sieboldii。

Bioorg地中海化学。2012年4月1;22(7):2527 - 33所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.136。Epub 2012年2月8日。

PubMed ID

22381047 (在PubMed

]

文摘

植物化学的研究细辛的根源sieboldii隔离了一个新的化合物,(1 r, 2 s、5 r, 6 r) 5 ' -O-methylpluviatilol 12已知化合物(1)和(2 - 13)。他们的结构是由广泛的光谱方法,包括1 d和2 d NMR和MS谱。化合物1的绝对构型建立使用CD谱。化合物4、5,12/13显著抑制TNFalpha-induced NF-kappaB HepG2细胞转录活动方式,存在剂量依赖的相关性与IC(50)值从6.4到9.4妈妈。此外,这些化合物被证实的转录抑制功能基于减少cox - 2和伊诺在HepG2细胞基因表达。化合物1 - 3、6、7、10和11显著激活的转录活动PPARs剂量依赖性的方式,EC(50)值从1.7到20.9妈妈。化合物7、10和11个方面表现出显著的剂量依赖性PPARalpha transactivational活动,EC(50)值为19.5,15.7,和4.0妈妈,分别。化合物1、6、7、10和11 PPARgamma激活转录活动,EC(50)值从3.6到22.6妈妈,而化合物10和11显著增加PPARbeta(δ)transactivational活动,EC(50)值为22.6和4.9妈妈,分别。这些结果提供科学支持使用a . sieboldii的根源和值得进一步研究开发新代理商的炎症和代谢疾病的预防和治疗。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
{4 - [3 - (4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)丙氧基)苯氧基)乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	640年	N /一个	N /一个	细节
Troglitazone	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	730年	N /一个	N /一个	细节