不同电荷的头孢菌素类抗生素在表达克隆肠肽转运蛋白PepT1的卵母细胞和人肠Caco-2细胞中的转运特性

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温泽尔U，盖伯特I, Weintraut H，韦伯WM，克劳斯W，丹尼尔H

不同电荷的头孢菌素类抗生素在表达克隆肠肽转运蛋白PepT1的卵母细胞和人肠Caco-2细胞中的转运特性

中华药物学杂志1996 5月;277(2):831-9。

PubMed ID

8627565 (PubMed视图

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摘要

为了研究多肽转运蛋白是否介导在生理pH下携带不同电荷的β -内酰胺的吸收，我们使用了人肠细胞系Caco-2和表达克隆兔肠肽转运蛋白PepT1的非洲爪蟾卵母细胞。阴离子头孢克肟和两性离子头孢氨苄的转运特性通过以下方法进行评估:1)使用放射性标记化合物的通量研究;2)测量细胞和卵母细胞中pHin因底物介导的质子内流而发生的变化;3)应用双电极电压钳技术评估表达PepT1的卵母细胞中与β -内酰胺转运相关的电生理现象。两种β -内酰胺通过ph依赖和饱和转运途径迅速进入表达PepT1的Caco-2细胞和卵母细胞。相互抑制表明酸性和两性离子化合物可能共享一个共同的转运蛋白。由于质子偶联底物内流，头孢克肟和头孢氨苄可导致细胞内pH值显著下降。通过卵母细胞中表达的PepT1摄取头孢克肟和头孢氨苄可致电，表明这两种β -内酰胺的转运与净正电荷的移动有关。与两种细胞系统中头孢克肟的吸收相比，两种细胞系统中头孢克肟的吸收所需的酸性pH值更高，同时与头孢克肟的吸收相比，细胞内酸化更快，这表明头孢克肟很可能仅以非电离形式被吸收，并伴有额外的质子共运输。这得到了观察结果的支持，即在不同pH下头孢克肟的摄取与存在的非电离物种的百分比显著相关。从我们的研究中，我们得出结论，单肽转运系统可以介导β -内酰胺中性形式抗生素的电致摄取进入肠上皮细胞。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
阿莫西林	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢克肟	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Loracarbef	溶质载体家族15个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节