Loracarbef被认为是第二代头孢菌素类抗生素。头孢菌素类抗生素的优点包括作用范围广，在儿童中有安全记录，几乎没有剂量相关的毒性，以及不需要监测水平。不良反应很少，主要包括荨麻疹、非特异性皮疹和瘙痒的过敏反应。Loracarbef可用于治疗由革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌引起的大量细菌感染，包括上呼吸道细菌感染、慢性支气管炎、肺炎、鼻窦炎、咽炎和扁桃体炎、皮肤脓肿、尿路感染和肾盂肾炎引起的细菌感染大肠杆菌，链球菌，金黄色葡萄球菌，美国saprphyticus，美国penumoniae，流感嗜血杆菌和复活的．

作用机制

Loracarbef是一种口服合成β -内酰胺类carbacephem抗生素。在化学上，角虫甲醚与头孢菌素类抗生素在二氢噻嗪环上的不同之处在于一个亚甲基取代了一个硫原子。Loracarbef具有与第二代头孢菌素相似的活性谱。它在结构上与头孢克洛相同，除了一个硫原子被亚甲基取代。这种变化使溶液具有更大的化学稳定性，并允许在室温下储存。Loracarbef，像所有的b-内酰胺类和头孢菌素一样，抑制青霉素结合蛋白，即产生肽聚糖聚合物交联的酶。这种结合导致干扰细胞壁结构的形成和重塑。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白3	抑制剂	链球菌引起的肺炎
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	产气荚膜梭菌(13株/ A型)

吸收

吸收良好，口服后可从胃肠道吸收约90%。

配送量

不可用

蛋白结合

25％

新陈代谢

没有证据表明人类有新陈代谢。

淘汰路线

不可用

半衰期

1小时。在肾功能中度损害的受试者中，血浆半衰期延长至约5.6小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

不良反应包括腹泻、恶心、胃不适、呕吐、头痛、头晕、皮疹、骨髓抑制。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	Loracarbef可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abciximab	阿昔单抗与洛拉卡贝合用可降低疗效。
Aceclofenac	当Loracarbef联合Aceclofenac时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当Loracarbef联合Acemetacin时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Loracarbef与Acenocoumarol联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	Loracarbef可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰水杨酸	当Loracarbef与乙酰水杨酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	劳卡布夫可降低阿克利丁胺的排泄率，导致血清阿克利丁胺水平升高。
Acrivastine	Loracarbef可能降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	当Loracarbef联合阿昔洛韦时，肾毒性的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

空腹。食物会减少吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Loracarbef一水	3 x11evm5su	121961-22-6	GPYKKBAAPVOCIW-HSASPSRMSA-N

国际/其他品牌

劳拉菲姆(皮埃尔·法布尔)/Lorbef(莉莉)

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lorabid	悬架	100毫克/ 5毫升	口服	Monarch制药公司	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	400毫克/ 1	口服	Monarch制药公司	1996-04-05	2006-09-26
Lorabid	悬架	200毫克/ 5毫升	口服	Monarch制药公司	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	200毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1991-12-31	2006-09-26
Lorabid	胶囊	200毫克/ 1	口服	Monarch制药公司	1991-12-31	2006-09-26

类别

ATC代码

J01DC08 - Loracarbef

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为角碳甲醚的有机化合物类。这是一种新的β -内酰胺类抗生素，结构类似于头孢菌素。然而，它们与头孢菌素的不同之处在于二氢噻嗪环上的硫原子被亚甲基取代而形成四氢吡啶环。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酰胺
子课: β-内酰胺
直接父: Carbacephems
选择父母: n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/苯乙酰胺/Tetrahydropyridines/Aralkylamines/Vinylogous卤化物/叔羧酸酰胺/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷

再展示11个
基: 氨基酸酰胺/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/苯环型的

显示28个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 两性灵、角甲黄(CHEBI: 214480）

受影响的生物

各种革兰氏阴性和革兰氏阳性真细菌
酿脓链球菌
链球菌引起的肺炎
流感嗜血杆菌
大肠杆菌
金黄色葡萄球菌

化学标识符

UNII: W72I5ZT78Z
化学文摘号: 76470-66-1
InChI关键: JAPHQRWPEGVNBT-UTUOFQBUSA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H16ClN3O4 c17-9-6-7-10-12(15(22) 20(10) 13(9) 16(23) 24)第4场(21)11 (18)8-4-2-1-3-5-8 / h1-5 10-12H, 6 - 7, 18个h2, (H, 19日21)(H, 23日,24日)/ t10 - 11 - 12 + / m1 / s1
国际命名: (6 r, 7 s) 7 - [(2 r) 2-amino-2-phenylacetamido] 3-chloro-8-oxo-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: N [C@@H] (C = O) N [C@H] 1 [C@H] 2 ccc (Cl) = C (N2C1 = O) C (O) = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

William C. Henning, Theodore R. Stout，“制备一水loracarbef的工艺”。美国专利US5580977, 1990年5月发布。

US5580977

一般引用

Dantzig AH, Duckworth DC, Tabas LB:人肠道Caco-2细胞吸收loracarbef，头孢克肟和头孢呋辛酯的转运机制。生物化学学报，1994 4月20日;1191(1):7-13。［文章］
Brogden RN, McTavish D: Loracarbef。综述了其抗菌活性、药代动力学特性及治疗效果。药物。1993年5月;45(5):716-36。［文章］
Force RW, Nahata MC: Loracarbef:一种新的口服carbacephem抗生素。《药学杂志》1993年3月27日(3):321-9。［文章］
铜RD: carbacephems:一种新的β -内酰胺类抗生素。美国医学杂志。1992年6月22日;92(6A):2S-6S。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014590
KEGG药物: D00916
KEGG化合物: C08109
PubChem化合物: 5284585
PubChem物质: 46506369
ChemSpider: 4447635
RxNav: 28981
ChEBI: 47544
ChEMBL: CHEMBL1013
锌: ZINC000001530993
治疗靶点数据库: DAP000434
网页: PA164754806
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Loracarbef

化学物质

下载 (44.1 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
0	终止	治疗	骨髓炎	1

药物经济学

制造商

King制药公司

外包商

分发解决方案
礼来公司
Lilly Del Caribe公司
Murfreesboro药物护理供应
内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
悬架	口服
胶囊	口服
颗粒，用于悬浮	口服
胶囊	口服	200毫克/ 1
胶囊	口服	400毫克/ 1
悬架	口服	100毫克/ 5毫升
悬架	口服	200毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2034592	没有	2001-06-05	2011-01-18
CA1334970	没有	1995-03-28	2012-03-28

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	0.5	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.325毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.55	ALOGPS
logP	-2.4	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.93	Chemaxon
pKa(最强基础)	7.23	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	112.73²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	86.64米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.13^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.6242
血脑屏障	-	0.9659
Caco-2渗透	-	0.8958
22基板	底物	0.7255
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.89
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9848
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8905
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8338
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8339
CYP450 3A4衬底	底物	0.5199
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.82
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8491
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.888
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7748
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.6813
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9341
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6788
致癌性	Non-carcinogens	0.929
生物降解	未准备好生物可降解	0.9959
大鼠急性毒性	2.1829 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9752
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8654

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.青霉素结合蛋白3

种类: 蛋白质
生物: 链球菌引起的肺炎
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 丝氨酸型d-ala-d-ala羧肽酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: pbp3
Uniprot ID: Q75Y35
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白3
分子量: 45209.84哒

参考文献

Chambers HF, Miick C:金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白2的鉴定:脱酰基化反应和两种青霉素结合肽的鉴定。抗微生物制剂。1992 Mar;36(3):656-61。［文章］
Sato K, Okachi R, Matsukuma I, Mochida K, Hirata T:一种新的口服活性carbacephem KT3777的体外和体内抗菌活性。J Antibiot(东京)。1989年12月,42(12):1844 - 53。［文章］

细节 2.青霉素结合蛋白1A

种类: 蛋白质
生物: 产气荚膜梭菌(13株/ A型)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性，转移糖基
特定的功能: 细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8XJ01
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白1A
分子量: 75176.35哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Sato K, Okachi R, Matsukuma I, Mochida K, Hirata T:一种新的口服活性carbacephem KT3777的体外和体内抗菌活性。J Antibiot(东京)。1989年12月,42(12):1844 - 53。［文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 质子依赖性寡肽次级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员1
分子量: 78805.265哒

参考文献

Wenzel U, Gebert I, Weintraut H, Weber WM, clausw, Daniel H:不同电荷的头孢菌素类抗生素在表达克隆肠肽转运蛋白PepT1的卵母细胞和人肠Caco-2细胞中的转运特性。中华药物学杂志1996 5月;277(2):831-9。［文章］

细节 2.溶质载体家族15个成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 肽:质子转运体活性
特定的功能: 质子耦合摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Boll M, Herget M, Wagener M, Weber WM, Markovich D, Biber J, clausw, Murer H, Daniel H:肾皮质高亲和质子偶联肽转运体的表达克隆及功能鉴定。中国科学院学报(自然科学版)，1996年1月9日(1):1 -9。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月3日08:08

Loracarbef

识别

Loracarbef结构(DB00447)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献