Valacyclovir:肠道和肾脏的底物肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

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王Ganapathy我,黄W, H, Ganapathy V, Leibach跳频

Valacyclovir:肠道和肾脏的底物肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

生物化学Biophys Res Commun。1998年5月19日,246 (2):470 - 5。

PubMed ID

9610386 (在PubMed

]

文摘

Valacyclovir抗病毒剂阿昔洛韦的前体药物,它不包含一个肽键结构。我们研究了交互的valacyclovir肽转运蛋白在人类肠道细胞系Caco-2和大鼠肾近端小管细胞行SKPT差异表达肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。研究的结果与这些细胞系被证实与克隆人类PEPT1肽转运蛋白和老鼠PEPT2,表示对海拉细胞异种的。的活性肽转运蛋白是评估通过测量吸收放射性标记的glycylsarcosine H +梯度的存在。Valacyclovir抑制glycylsarcosine的吸收的抑制常数(Ki) 0.49 + / - 0.04毫米Caco-2细胞和0.17 + / - 0.01毫米SKPT细胞。在这两种类型的细胞,抑制竞争。无环鸟苷,valacyclovir相比,没有与肽转运蛋白交互。类似的结果不同的表达人类PEPT1和老鼠PEPT2。Valacyclovir抑制了hPEPT1-mediated glycylsarcosine运输竞争力Ki值为0.74 + / - 0.14毫米。rPEPT2-mediated运输glycylsarcosine也抑制了Valacyclovir竞争力和Ki值过程是0.39 + / - 0.03毫米。阿昔洛韦不与这两种克隆肽转运蛋白。我们得出这样的结论:valacyclovir肽转运蛋白的衬底PEPT1和PEPT2肽键不是先决条件识别作为底物肽转运蛋白。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节