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对比观察

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总结

对比观察是一个鸟嘌呤核苷抗病毒治疗疱疹发作。

品牌名称
Valtrex
通用名称
对比观察
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00577
背景

观察(valacyclovir),也被称为Valtrex,是一种抗病毒药物,用于管理和治疗各种疱疹感染了超过2年。它最初是在1995年FDA批准的标签由葛兰素史克公司和销售8。Valacyclovir L-valine酯的无环鸟苷。它属于嘌呤(鸟嘌呤)模拟核苷类药物10。这类药物形式的一个重要组成部分肝炎、艾滋病病毒、巨细胞病毒药物治疗方案4。

一个主要使用valacyclovir治疗生殖器疱疹发作或爆发。生殖器疱疹是一种经常诊断性传播疾病,目前在全世界影响4亿多个人。它是由于感染单纯疱疹病毒(HSV)。感染这种病毒是终生周期性发作的复活5。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:324.3357
单一同位素的:324.154603158
化学公式
C13H20.N6O4
同义词
  • L-Valine酯与9 - (2-hydroxyethoxy)甲基鸟嘌呤
  • L-Valine, 2 - ((2-amino-1, 6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)甲氧基)乙酯
  • 对比观察
  • Valaciclovirum
  • Valacyclovir
外部id
  • 256 U 87

药理学

指示

Valacyclovir模拟DNA聚合酶抑制剂是一种核苷表示标签:

成年人

•唇疱疹(口唇疱疹)

•生殖器疱疹

•治疗生殖器疱疹的免疫活性的患者的病变(初始或反复发作)

•的生殖器疱疹病变抑制免疫活性的或感染艾滋病毒的病人

•减少病毒的传播

•带状疱疹

儿科患者

•唇疱疹(口唇疱疹)

•水痘

使用的局限性标签

valacyclovir的疗效和安全性尚未建立在免疫功能低下的患者除了抑制艾滋病毒感染生殖器疱疹的病人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

抗病毒效果

Valacyclovir显示不同程度的抑制对单纯疱疹病毒类型1(1型单纯疱疹病毒),2 - 2),水痘带状疱疹病毒(带状疱疹),eb病毒(EBV)、巨细胞病毒(CMV)。疱疹病毒的细胞培养磁化率之间的定量关系,抗病毒药物和人类相同的抗病毒治疗的临床反应尚未阐明。敏感性试验结果,描述了药物的浓度需要抑制病毒在细胞培养中50%的增长(EC50),根据各种因素相差很大标签。

临床研究结果

为各种条件下,临床研究结果总结如下标签:

唇疱疹

免疫活性的志愿者与唇疱疹后观察政府举行的一天方案(2克valacyclovir一天两次一天接着一天的安慰剂)或一个为期两天的方案(2克valacyclovir连续两天每天两次)。疱疹发作的平均持续时间大约是1天短治疗学科相比,受试者接受安慰剂。一个为期两天的药品管理局的valacyclovir天方案没有提供优越的好处。之间没有显著差异观察临床受试者接受valacyclovir或安慰剂预防疱疹病变进展的丘疹的后阶段,表明valacyclovir时间管理是一个重要考虑事项标签。

最初的生殖器疱疹发作

643免疫活性的成人患者首发症状出现生殖器疱疹的人提出的72小时内随机双盲试验中接受10天的valacyclovir 1克每天两次(n = 323)或口服阿昔洛韦200毫克每天5次(n = 320)。在两组中值时间治疗疱疹的损伤测量9天,和中值时间停止疼痛5天被发现,病毒传染的平均时间停止大约是3天。

复发性生殖器疱疹发作

3独立研究的结果病人服用3 - 5天的方案valacyclovir显示平均4天病变愈合,2 - 3天才能解决疼痛相关的病变,平均2天,直到停止病毒脱落标签。这些发现显示valacyclovir政府表现出优越的有利影响的发现与安慰剂相比管理。

关于电阻的

单纯疱疹病毒的抵抗和水痘带状疱疹病毒无环鸟苷可以从定性和定量结果的变化病毒TK和/或DNA聚合酶。带状疱疹的临床分离株与降低易感性无环鸟苷已经隔离病人诊断出患有艾滋病。总共有522 TK-deficient突变体的带状疱疹已确定在这些情况下标签。

的作用机制

Valacyclovir L-valine酯的无环鸟苷。这是归类为核苷模拟DNA聚合酶抑制剂。阿昔洛韦是一种嘌呤核苷(鸟嘌呤)模拟是一种代谢物,严重导致valacyclovir的药理作用。事实上,大多数valacyclovir的活动是由于无环鸟苷1。

Valacyclovir迅速,几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸在人体内酶的可能valacyclovir水解酶。阿昔洛韦是疱疹病毒的选择性抑制剂,具有体外活性对单纯疱疹病毒(HSV) 1型和2型,水痘带状疱疹病毒(带状疱疹)、巨细胞病毒(CMV)、eb病毒(EBV),以及人类疱疹病毒6型(hhv - 6)。阿昔洛韦已表现出抑制疱疹病毒DNA合成后磷酸化活性三磷酸形式10。

第一阶段的药物为无环鸟苷磷酸化需要特异性酶的激活。在HSV,带状疱疹和EBV这种酶是病毒胸苷激酶(TK),它只存在于病毒感染细胞。磷酸化的过程完成(转换mono -三磷酸)细胞激酶。无环鸟苷三磷酸竞争性抑制的病毒DNA聚合酶和结合剂导致DNA链终止,停止病毒DNA合成和阻断病毒的复制10。阿昔洛韦是高度选择性的抑制功能由于药物的强烈的亲和力胸苷激酶(TK)标签。

总之,valacyclovir的抗病毒效应实现的方式3标签:

1)病毒DNA聚合酶的竞争性抑制作用

2)公司和越来越多的病毒DNA链的终止

3)病毒DNA聚合酶的失活。无环鸟苷对HSV的更高层次的抗病毒活性与带状疱疹是由于其更高效的磷酸化病毒胸苷激酶(TK)。

目标 行动 生物
一个胸苷激酶
底物
 - 1
一个DNA聚合酶催化亚基
抑制剂
 - 1
吸收

口服后,盐酸valacyclovir正迅速从胃肠道(GI)呼吸道吸收,转化为无环鸟苷和L-valine。无环鸟苷后的绝对生物利用度管理valacyclovir后以54.5%±9.1%的管理1克口服剂量的valacyclovir和350毫克剂量静脉注射(IV)无环鸟苷12名健康受试者。无环鸟苷(代谢物valacyclovir)管理这种药物的生物利用度与食品不受政府影响标签。

的体积分布

脑脊液(CSF)渗透,由CSF /等离子AUC值决定的,大约是25%阿昔洛韦和代谢物8-hydroxy-aciclovir(8-OH-ACV)和代谢物的大约2.5%(9)- carboxymethoxy methylguanine10。

在免疫功能不全的儿科病人的一项研究中,分布的体积15毫升/公斤剂量的valacyclovir为1.34±0.65 L /公斤6。

蛋白结合

valacyclovir人血浆蛋白的结合是低,范围从13.5%到17.9%标签。

新陈代谢

Valacyclovir转化为无环鸟苷,并通过初步的L-valine肠道和/或肝的新陈代谢。阿昔洛韦也改变了,在小程度上,活性代谢物醛氧化酶除了乙醇脱氢酶和醛脱氢酶。无论是valacyclovir还是无环鸟苷是由细胞色素P450酶代谢的标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

口服后一个1克剂量的放射性标记的valacyclovir 4健康受试者,46%和47%的尿液和粪便管理放射性测量,分别超过96小时。无环鸟苷占89%的放射性在尿液中排出标签。

半衰期

等离子体消除半衰期的无环鸟苷一般平均为2.5到3.3小时的几项研究valacyclovir志愿者与正常肾功能标签。

间隙

肾清除率无环鸟苷后,管理一个437克剂量的valacylcovir 12健康志愿者大约是255±86毫升/分钟,代表总数的42%无环鸟苷明显的等离子体间隙标签。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

LD50口服

大鼠- 903.5毫克/公斤11

致癌作用、诱变、生育能力的障碍

Valacyclovir noncarcinogenic在有生之年致癌性试验在单剂量每日填喂法Valacyclovir给等离子体无环鸟苷浓度相当于人类水平的老鼠的生物测定和人类水平的1.4到2.3倍老鼠生物测定。没有临床显著性差异的发病率之间的肿瘤治疗和控制动物观察,valacyclovir并没有发现缩短潜伏期的肿瘤。Valacyclovir测试在5遗传毒性试验。艾姆斯化验是消极的缺乏或代谢活化的存在。体外细胞遗传学研究与人类淋巴细胞和鼠细胞遗传学研究是负面的标签。

valacyclovir小鼠淋巴瘤试验,没有发现诱变无代谢活化,然而,在代谢激活(转换为76%到88%无环鸟苷),valacyclovir诱变。Valacyclovir还发现在小鼠微核诱变试验标签。

Valacyclovir不影响生育和繁殖的老鼠在人血浆的正常浓度的6倍标签。

在怀孕期间使用

怀孕Valacyclovir分类为B类药物。没有足够的valacyclovir孕妇的、严谨的研究报告。一般的先天缺陷婴儿暴露在子宫内的无环鸟苷与婴儿测量的速度。应该使用这种药在怀孕期间可能只有在潜在好处证明胎儿的风险标签。

使用的护理

valacyclovir的主要代谢物,阿昔洛韦是在低浓度时母乳分泌的正常治疗剂量valacyclovir管理。运动护理时要谨慎使用阿昔洛韦标签。

报告在老年患者肾功能和毒性

老年患者,减少患者肾功能valacyclovir毒性的风险增加,这有时会导致中枢神经系统的影响,如脑病,搅拌,构音障碍,狂热,和精神病等效果。考虑减少剂量的药物在这些人口减少毒性的风险标签。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir 观察可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aceclofenac 时可以增加肾毒性的风险或严重性结合Aceclofenac对比观察。
Acemetacin 时可以增加肾毒性的风险或严重性结合Acemetacin对比观察。
对乙酰氨基酚 观察可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加观察的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 的排泄时可以减少观察结合乙酰水杨酸。
Aclidinium 观察可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
Acrivastine 观察可能会降低Acrivastine的排泄率可能导致更高的血清水平。
无环鸟苷 的排泄时可以减少观察结合无环鸟苷。
阿德福伟 肾毒性的风险或严重性可以增加时,对比观察结合阿德福伟。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
观察盐酸 G447S0T1VC 124832-27-5 ZCDDBUOENGJMLV-QRPNPIFTSA-N
观察盐酸一水 JF64RVR4E3 521915-75-3 KNOVZDRKHSHEQN-JZGIKJSDSA-N
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
无环鸟苷 前体药物 X4HES1O11F 59277-89-3 MKUXAQIIEYXACX-UHFFFAOYSA-N
产品图片
国际/其他品牌
勃固Bagovir ()/Cycloval (GMP)/Mitanga (Aversi)/Ovalac (Beximco)/Pervioral(皇家制药)/Revira(广场)/Vacyless (Yung Shin)/Vadiral (Gynopharm)/Valdacir (Actavis)/Valotix (Rowex)/Valvir (Soho)/Valztrex (Northia)/Viramixal (Panalab)/Viropel (Pelpharma)/Vociflon (Pharmathen)/Zelitrex(葛兰素史克)/Zelivire (Ranbaxy)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
公司Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 钴的实验室 2010-07-27 2018-11-12 加拿大的国旗
公司Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 钴的实验室 不适用 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sorres制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Sivem制药城市 2015-10-14 2017-07-04 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 萨尼健康公司 2022-05-23 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 萨尼健康公司 2016-06-10 不适用 加拿大的国旗
Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Sivem制药城市 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Valtrex 平板电脑,涂膜 1 g / 1 口服 葛兰素史克公司 2002-08-12 不适用 美国国旗
Valtrex 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1996-07-08 2010-06-30 美国国旗
Valtrex 平板电脑,涂膜 500毫克/ 1 口服 伊利湖医疗手术提供Dba质量护理产品公司 2012-03-20 2014-12-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-25 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Apotex公司 2011-10-21 不适用 加拿大的国旗
Apo-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Apotex公司 2008-05-23 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Auro制药有限公司 2013-05-30 不适用 加拿大的国旗
Auro-valacyclovir 平板电脑 1000毫克 口服 Auro制药有限公司 2021-01-09 不适用 加拿大的国旗
Bio-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 生物医学制药 2016-04-07 2022-07-19 加拿大的国旗
Dom-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 统治配药学的 2010-07-01 不适用 加拿大的国旗
Jamp Valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2021-04-13 不适用 加拿大的国旗
Jamp-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 Jamp制药公司 2015-10-14 不适用 加拿大的国旗
Mar-valacyclovir 平板电脑 500毫克 口服 《马可福音》的制药公司 2015-10-20 2020-06-26 加拿大的国旗

类别

ATC代码
J05AB11——对比观察
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酯。这些都是α氨基酸酯衍生品。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α氨基酸酯
选择父母
缬氨酸和衍生品/6-oxopurines/次黄嘌呤/Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/脂肪酸酯类/n -咪唑类/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类
显示7多
基
6-oxopurine/Alpha-amino酸酯/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/羧酸酯/脂肪酸酯
显示22日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
L-valinyl酯(CHEBI: 35854)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物
  • 单纯疱疹病毒

化学标识符

UNII
MZ1IW7Q79D
化学文摘号
124832-26-4
InChI关键
HDOVUKNUBWVHOX-QMMMGPOBSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H20N6O4 c1-7 (2) 8 (14) 12 (21) 23-4-3-22-6-19-5-16-9-10 (19) 17-13 (15) 18-11 (9) 20 / h5 7-8H, 3 - 4, 6, 14个h2, 1-2H3, (H3、15、17、18、20) / t8 - / mo / s1
国际命名
2 - [(2-amino-6-oxo-6 9-dihydro-3H-purin-9-yl)甲氧基)乙基2-amino-3-methylbutanoate (2 s)
微笑
CC (C) [C@H] (N) C (= O) OCCOCN1C = NC2 = C1NC = NC2 = O (N)

引用

合成参考

玛丽娜遇到梦中人”,合成和纯化valacyclovir。”U.S. Patent US20030153757, issued August 14, 2003.

 US20030153757
一般引用
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  3. 佩里厘米,Faulds D:对比观察。回顾其抗病毒活性,药代动力学性质和疱疹病毒感染的治疗效果。药。1996年11月,52 (5):754 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。(文章]
  4. 李De Clercq E, G:通过抗病毒药物在过去50年。中国Microbiol启2016年7月,29 (3):695 - 747。doi: 10.1128 / CMR.00102-15。(文章]
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  7. Valacyclovir: AAFP (链接]
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  9. FDA批准的药物产品:VALTREX (valacyclovir)口服链接]
  10. Valtrex平板电脑,MedSafe新西兰(文件]
  11. Valacyclovir盐酸盐水合物MSDS (文件]
人类代谢组数据库
HMDB0014716
KEGG药物
D00398
KEGG化合物
C07184
PubChem化合物
60773年
PubChem物质
46508197
ChemSpider
54770年
BindingDB
50162073
RxNav
73645年
ChEBI
35854年
ChEMBL
CHEMBL1349
锌
ZINC000001530713
治疗目标数据库
DAP000643
网页
PA451839
PDBe配体
TXC
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
对比观察
PDB项
4 aql/6 gz9
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 水痘一带状疱疹病毒急性视网膜坏死 1
4 完成 基础科学 单纯疱疹/分裂情感性障碍/精神分裂症 1
4 完成 其他 水痘/单纯疱疹病毒感染 1
4 完成 预防 单纯疱疹/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 贝尔氏麻痹症 1
4 完成 治疗 巨细胞病毒(CMV)感染/胎儿感染 1
4 完成 治疗 生殖器疱疹 2
4 完成 治疗 生殖器疱疹/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
4 完成 治疗 口唇疱疹 1
4 完成 治疗 单纯疱疹病毒感染/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1

药物经济学

制造商
  • Aurobindo制药有限公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • 矩阵实验室有限公司
  • Mylan制药有限公司
  • 兰伯西实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国
  • 沃森实验室公司
  • Wockhardt有限公司
  • 葛兰素史克公司
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • 卡地纳健康
  • 直接分发公司。
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • DSM公司。
  • 葛兰素史克公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 长翅膀的国际公司。
  • 卢平制药公司。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • Nucare制药有限公司
  • PD-Rx制药有限公司
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Promex医疗公司。
  • 兰伯西实验室
  • Redpharm药物
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Tya制药
  • 华生制药
  • Wockhardt有限公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1000毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克
平板电脑,涂 口服 1克
平板电脑,涂膜 口服 584毫克
平板电脑 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 1000毫克
平板电脑,涂膜 口服 250毫克
平板电脑,涂膜 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服 500毫克
胶囊 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 1 g / 1
平板电脑 口服 500毫克/ 1
平板电脑 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 1 g / 1
平板电脑,涂膜 口服 1000毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 500毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 556.3毫克
平板电脑,涂膜 口服 556.3毫克
平板电脑 口服 500.00毫克
平板电脑,涂膜 口服 556毫克
平板电脑,涂 口服 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
Valtrex 1通用平板电脑 14.62美元 平板电脑
Valtrex 1通用囊片 14.06美元 囊片
Valacyclovir HCl 1通用平板电脑 12.87美元 平板电脑
Valtrex 500毫克片剂 8.36美元 平板电脑
Valacyclovir HCl 500毫克的平板电脑 7.35美元 平板电脑
Valtrex(囊片)500毫克的平板电脑 3.82美元 平板电脑
Apo-Valacyclovir(囊片)500毫克的平板电脑 2.14美元 平板电脑
Pms-Valacyclovir(囊片)500毫克的平板电脑 2.14美元 平板电脑
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US4957924 没有 1990-09-18 2009-12-23 美国国旗
CA2243237 没有 2008-09-02 2017-01-17 加拿大的国旗
CA1340083 没有 1998-10-13 2015-10-13 加拿大的国旗
US5879706 是的 1999-03-09 2016-07-19 美国国旗
US6107302 是的 2000-08-22 2016-07-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 170 - 172 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB8430566.aspx
水溶度 174毫克/毫升在25摄氏度 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
logP -0.3 https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/valacyclovir节=蒸汽密度
pKa 1.90、7.47和9.43 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2005/020487s007rel2_lbl.pdf
预测性能
财产 价值 源
水溶度 3.55毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.84 ALOGPS
logP -0.059 Chemaxon
日志 2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.99 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.48 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 8 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 146.852 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 80.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.963 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9475
血脑屏障 + 0.9389
Caco-2渗透 - - - - - - 0.8957
22基板 底物 0.7487
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7467
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9586
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8553
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8941
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8244
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5571
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8155
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8734
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8797
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7944
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9351
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8373
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6139
致癌性 Non-carcinogens 0.9345
生物降解 没有准备好可生物降解 0.899
大鼠急性毒性 2.2217 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9427
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7378
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1910000000 - 3 - db14f76ba496cea0d81

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。胸苷激酶
类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
底物
通用函数
胸腺嘧啶核苷激酶活性
特定的功能
潜伏性感染,可能允许病毒被激活,细胞生长在缺乏高浓度的磷酸化核酸前体,如神经细胞不复制…
基因名字
TK
Uniprot ID
Q9QNF7
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40896.475哒
引用
  1. Sergerie Y, Boivin G:胸苷激酶基因突变赋予阿昔洛韦耐药性单纯疱疹1型重组病毒。Antimicrob代理Chemother。2006年11月,50 (11):3889 - 92。doi: 10.1128 / AAC.00889-06。Epub 2006年9月18日。(文章]
  2. FDA标签,Valtrex [文件]
  3. Valtrex平板电脑,MedSafe新西兰(文件]
细节 2。DNA聚合酶催化亚基
类
蛋白质
生物
- 1
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
rna dna混合核糖核酸酶活性
特定的功能
复制病毒基因组DNA。复制复杂的由六个病毒蛋白质的DNA聚合酶,持续合成因素,引发酶,primase-associated因素,解旋酶,ssDNA-binding职业…
基因名字
不可用
Uniprot ID
P04293
Uniprot名字
DNA聚合酶催化亚基
分子量
136419.66哒
引用
  1. 斯科特•通用Ng霍奇金淋巴瘤,莫顿CJ,帕克MW罗林森WD:小鼠巨细胞病毒抵抗抗病毒药物与人类巨细胞病毒遗传关联。J创性研究。2005年8月,86 (Pt 8): 2141 - 51。(文章]
  2. 黄L, Ishii KK, Zuccola H,格林,黄CB, Hogle J,科恩DM: enzymological依据抗疱疹病毒DNA聚合酶突变体无环鸟苷:关系alpha-like DNA聚合酶的结构。《美国国家科学院刊S a . 1999年1月19日,96 (2):447 - 52。(文章]
  3. 药物信息,Valacyclovir [文件]
  4. Valtrex FDA标签(文件]

酶

细节 1。鸟苷激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
鸟苷激酶活性
特定的功能
对于回收GMP和间接环鸟苷酸。
基因名字
GUK1
Uniprot ID
Q16774
Uniprot名字
鸟苷激酶
分子量
21725.41哒
引用
  1. Ardiani, Goyke,黑色我:突变在鼠标的丝氨酸37鸟苷激酶6-thioguanine带来阻力。蛋白质Eng Des选取。2009年4月,22 (4):225 - 32。doi: 10.1093 /蛋白质/ gzn078。Epub 2009 1月10。(文章]
  2. FDA标签Valacyclovir [文件]
细节 2。胸苷激酶
类
蛋白质
生物
不可用
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胸腺嘧啶核苷激酶活性
特定的功能
潜伏性感染,可能允许病毒被激活,细胞生长在缺乏高浓度的磷酸化核酸前体,如神经细胞不复制…
基因名字
TK
Uniprot ID
P06478
Uniprot名字
胸苷激酶
分子量
40912.485哒
引用
  1. 特纳基米-雷克南:Valacyclovir:回顾其抗病毒活性,药代动力学性质,和临床疗效。抗病毒研究》1995年12月,28 (4):281 - 90。(文章]
  2. 佩里厘米,Faulds D:对比观察。回顾其抗病毒活性,药代动力学性质和疱疹病毒感染的治疗效果。药。1996年11月,52 (5):754 - 72。doi: 10.2165 / 00003495-199652050-00009。(文章]
  3. FDA标签Valacyclovir [文件]
  4. Valtrex平板电脑,MedSafe新西兰(文件]

转运蛋白

细节 1。溶质载体家庭15成员1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Proton-dependent寡肽二级主动跨膜转运体活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。可能构成蛋白质的吸收消化产物的主要途径之一。
基因名字
SLC15A1
Uniprot ID
P46059
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员1
分子量
78805.265哒
引用
  1. 王Ganapathy我,黄W, H, Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:衬底肠和肾肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。生物化学Biophys Res Commun。1998年5月19日,246 (2):470 - 5。(文章]
  2. 汉H, de Vrueh RL、(JK Covitz公里,史密斯PL,李CP,哦,DM, Sadee W,美沙酮GL: 5 '氨基酸酯抗病毒核苷、阿昔洛韦和AZT由肠道吸收PEPT1肽转运蛋白。制药研究》1998年8月,15 (8):1154 - 9。(文章]
  3. Balimane PV, Tamai我,郭,录像T, Kitada H, Leibach FH,信,- PJ:直接证据为肽转运蛋白(PepT1)介导的吸收nonpeptide前体药物,valacyclovir。生物化学Biophys Res Commun。1998年9月18日,250 (2):246 - 51。(文章]
  4. 泽田师傅K, T田农,齐藤H,桥本Y,农业KI:识别氨基酸的酸酯化合物通过鼠肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):705 - 9。(文章]
  5. Balimane P - P:电离对变量的影响通过人类的肠道吸收valacyclovir肽转运体(hPepT1)在CHO细胞。Biopharm药物Dispos。2000年7月,21 (5):165 - 74。(文章]
  6. 郭,胡P Balimane PV Leibach FH, - PJ: nonpeptidic药物相互作用,valacyclovir,人类肠肽转运体(hPEPT1)表达的哺乳动物细胞系。J Exp其他杂志》1999年4月,289 (1):448 - 54。(文章]
细节 2。溶质载体家庭15成员2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
肽:质子同向转运活动
特定的功能
Proton-coupled摄入的寡肽2到4偏爱二肽的氨基酸。
基因名字
SLC15A2
Uniprot ID
Q16348
Uniprot名字
溶质载体家庭15成员2
分子量
81782.77哒
引用
  1. 王Ganapathy我,黄W, H, Ganapathy V, Leibach FH: Valacyclovir:衬底肠和肾肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。生物化学Biophys Res Commun。1998年5月19日,246 (2):470 - 5。(文章]
  2. 泽田师傅K, T田农,齐藤H,桥本Y,农业KI:识别氨基酸的酸酯化合物通过鼠肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):705 - 9。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 武田M, Khamdang年代,Narikawa年代,木村H,小林Y,山本T Cha SH,关根身上T, Endou H:人类有机阴离子转运蛋白和有机阳离子转运蛋白调节肾抗病毒运输。J Exp其他杂志》2002年3月,300 (3):918 - 24。(文章]
  2. 却MG,算,Knibbe CA Schaeffeler E, Tibboel D,施瓦布M,德称SN:人类膜转运蛋白的开发:药物代谢和药物基因学。Pharmacokinet。2016年5月,55 (5):507 - 24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。(文章]
细节 4所示。溶质载体家庭22个成员6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
参与肾脏消除内源性和外源性有机阴离子。函数作为有机阴离子交换剂当一个分子的吸收的有机阴离子是加上的流出…
基因名字
SLC22A6
Uniprot ID
Q4U2R8
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员6
分子量
61815.78哒
引用
  1. 和田年代,津田米,关根身上T Cha SH,木村M, Kanai Y, Endou H:老鼠multispecific有机阴离子转运蛋白1 (rOAT1)传输齐多夫定,阿昔洛韦等抗病毒核苷类似物。J Exp其他杂志》2000年9月,294 (3):844 - 9。(文章]
  2. 却MG,算,Knibbe CA Schaeffeler E, Tibboel D,施瓦布M,德称SN:人类膜转运蛋白的开发:药物代谢和药物基因学。Pharmacokinet。2016年5月,55 (5):507 - 24。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0328 - 5。(文章]
细节 5。钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
神经递质:钠同向转运活动
特定的功能
介导的吸收广泛的中性和阳离子氨基酸(脯氨酸除外)在Na (+) / Cl(-)端依赖方式。
基因名字
SLC6A14
Uniprot ID
Q9UN76
Uniprot名字
钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)
分子量
72152.145哒
引用
  1. Umapathy NS, Ganapathy V, Ganapathy我:运输氨基酸酯和amino-acid-based由氨基酸转运蛋白作为前体药物缬(0,+)。制药研究》2004年7月,21 (7):1303 - 10。(文章]
  2. 杨B,史密斯德:肠道通透性的肽转运体1的意义valacyclovir在野生型和PepT1基因敲除小鼠。药物金属底座Dispos。2013年3月,41 (3):608 - 14。doi: 10.1124 / dmd.112.049239。Epub 2012年12月21日。(文章]
  3. Hatanaka T, Haramura M,范YJ, Miyauchi年代,桥梁CC, Ganapathy PS,史密斯某人,Ganapathy V, Ganapathy我:运输氨基酸碱度高活性的Na + - Cl(-)耦合的氨基酸转运ATB0, +和转运体的表达组织的药。J Exp其他杂志》2004年3月,308(3):1138 - 47岁。doi: 10.1124 / jpet.103.057109。Epub 2003年11月14日。(文章]
细节 6。钠/回肠胆汁酸转运蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
胆汁酸:钠同向转运活动
特定的功能
扮演了一个关键的角色在sodium-dependent胆汁酸的重吸收腔的小肠。在胆固醇代谢起着关键的作用。
基因名字
SLC10A2
Uniprot ID
Q12908
Uniprot名字
钠/回肠胆汁酸转运蛋白
分子量
37713.405哒
引用
  1. Maeda Tolle-Sander年代,Lentz KA, DY,鸡笼,Polli我:阿昔洛韦口服生物利用度通过增加胆汁酸的共轭。摩尔制药。2004年1月12日,1 (1):40-8。(文章]
  2. 道森PA:胆汁酸肠胆汁酸转运蛋白的作用和药物处理。Handb Exp杂志。2011;(201):169 - 203。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 14541 - 4 - _4。(文章]
  3. 莱斯R, Acharya C, Tririya G, Mackerell广告,Polli我:分子开关控制阴离子的结合胆汁酸配合人类顶端sodium-dependent胆汁酸转运。J地中海化学。2010年6月24日,53 (12):4749 - 60。doi: 10.1021 / jm1003683。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01