肠道通透性的肽转运体1的意义valacyclovir在野生型和PepT1基因敲除小鼠。

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杨B,史密斯德

肠道通透性的肽转运体1的意义valacyclovir在野生型和PepT1基因敲除小鼠。

药物金属底座Dispos。2013年3月,41 (3):608 - 14。doi: 10.1124 / dmd.112.049239。Epub 2012年12月21日。

PubMed ID

23264448 (在PubMed

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本研究的目的是定量确定的贡献PepT1[肽转运蛋白1 (SLC15A1)] valacyclovir肠道通透性,一个酯前体药物的抗病毒药物阿昔洛韦。原位单程肠道灌注了(pH值6.5 x 90分钟)评估有效渗透率(P (eff)) 100年妈妈[(3)H] valacyclovir在野生型和PepT1基因敲除小鼠。阿昔洛韦药物动力学也评估口服后25 valacyclovir nmol / g。在野生型小鼠空肠的吸收valacyclovir最好描述由饱和(K (m) = 10.2毫米)和不饱和的组件的饱和途径运输占总数的82%。Valacyclovir P (eff)是2.4 x 10 (4) cm / s在十二指肠,1.7 x 10 (4) cm / s在空肠,2.1 x 10 (4) cm / s在回肠,和0.27 x 10 (4) cm / s在结肠。在Pept1基因敲除小鼠,P (eff)值约10%的野生动物小肠段。beplayappValacyclovir P (eff)在结肠癌的基因型相似。没有valacyclovir P (eff)差异的肠段PepT1基因敲除小鼠。显著降低了Valacyclovir P (eff)二肽glycylsarcosine和aminocephalosporin cefadroxil,但不是由氨基酸l-valine或组氨酸,有机酸p-aminohippurate或有机碱四乙铵(25毫米)。PepT1消融导致3到5倍降低体内valacyclovir吸收的速度和程度。 Our findings conclusively demonstrate, using in situ and in vivo validations in genetically modified mice, that PepT1 has a major influence in improving the oral absorption of valacyclovir.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节