运输的氨基酸碱度高活性化合物Na + - Cl(-)耦合的氨基酸转运ATB0, +和转运体的表达组织的药。

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Hatanaka T, Haramura M,范YJ, Miyauchi年代,桥梁CC, Ganapathy PS,史密斯某人,Ganapathy V, Ganapathy我

运输的氨基酸碱度高活性化合物Na + - Cl(-)耦合的氨基酸转运ATB0, +和转运体的表达组织的药。

J Exp其他杂志》2004年3月,308(3):1138 - 47岁。doi: 10.1124 / jpet.103.057109。Epub 2003年11月14日。

PubMed ID

14617696 (在PubMed

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文摘

我们评估的潜力Na (+) - - - Cl(-)耦合的氨基酸转运蛋白作为(0,+)作为氨基酸碱度高活性的交付系统。免疫荧光分析表明作为(0,+)腔的表面表达丰富的细胞腔的大肠和肺的气道和各种眼部组织,包括结膜上皮、药物输送的组织很容易的。我们筛选了各种beta-carboxyl衍生品的天冬氨酸和谷氨酸gamma-carboxyl衍生品作为潜在的基质输送使用不同的表达系统。在哺乳动物细胞表达克隆的作为(0,+),一些衍生品抑制甘氨酸天冬氨酸和谷氨酸的运输通过作为(0,+)。作为直接证据(0,+)介导运输这些衍生品在非洲爪蟾蜍获得光滑的卵母细胞使用电生理学方法。卵母细胞的接触,表达作为(0,+)异种的,天冬氨酸beta-benzyl酯为模型向内感应电流导数在Na (+) - Cl(-)端依赖方式与Na (+) / Cl(-) /天冬氨酸beta-benzyl酯2:1:1的化学计量学。作为(0,+)运输不仅beta-carboxyl衍生品的天冬氨酸和谷氨酸的gamma-carboxyl衍生品,但也valacyclovir,这是一个alpha-carboxyl与缬氨酸酯的无环鸟苷。通过作为运输valacyclovir(0, +)是明显的在两种不同的表达系统。这个过程依赖于Na(+)和Cl (-)。作为的能力(0,+)运输valacyclovir相当与肽转运PEPT1。 These findings suggest that ATB(0,+) has significant potential as a delivery system for amino acid-based drugs and prodrugs.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	钠和chloride-dependent中性和碱性氨基酸转运蛋白B (0 +)	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节