电离对变量的影响通过人类的肠道吸收valacyclovir肽转运体(hPepT1)在CHO细胞。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Balimane P - P

电离对变量的影响通过人类的肠道吸收valacyclovir肽转运体(hPepT1)在CHO细胞。

Biopharm药物Dispos。2000年7月,21 (5):165 - 74。

PubMed ID

11180195 (在PubMed

]

文摘

Carrier-mediated运输valacyclovir (vacv),无环鸟苷(acv)的L-valyl酯前体药物,通过人工肽转运蛋白(hPepT1)已被证明在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞和细胞系,如中国仓鼠卵巢(CHO)和Caco-2 hPepT1基因转染。然而,在vacv吸收显著差异在这些模型观察到细胞外的pH值变化。这项工作的目的是描述各种离子物种的相互作用的vacv overexpressing肽转运的转运体基因,hPepT1, CHO细胞。基于vacv pK (a)值,它是确定vacv存在四种不同的离子物种(di-cationic、阳离子、中性和阴离子)与阳离子和中性的优势物种在生理相关pH值条件。Vacv吸收了增加与增加细胞外介质的pH值在5.5至7.2之间。吸收值是最大在pH值为7.2,没有变化研究在高博士Vacv根本浓度依赖性和饱和吸收pH值条件(5.5,6.2,6.8,7.5和7.9)明显Michaelis-Menten常量,意思是(美国),7.42(0.32),6.64(1.20),5.38(0.88),2.69(0.23)和2.23(- 0.33)毫米,分别。目前的结果表明,阳离子的估计亲和力和中性种vacv hPepT1明显不同(分别为7.4和1.2毫米)。考虑到轴向和径向(小气候)pH梯度存在于小肠,亲和常数大于6倍的差别表明,肠道pH值波动可能显著影响vacv吸收的可变性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节