人类有机阴离子转运蛋白和有机阳离子转运蛋白调节肾抗病毒运输。

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武田M, Khamdang年代,Narikawa年代,木村H,小林Y,山本T Cha SH,关根身上T, Endou H

人类有机阴离子转运蛋白和有机阳离子转运蛋白调节肾抗病毒运输。

J Exp其他杂志》2002年3月,300 (3):918 - 24。

PubMed ID

11861798 (在PubMed

]

文摘

肾排泄是一个重要的抗病毒药物的消除途径,如无环鸟苷(ACV)、更昔洛韦(GCV),和齐多夫定(AZT)。本研究的目的是阐明肾无环鸟苷的分子机制,GCV,和AZT运输使用细胞稳定表达人类有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1) hOAT2, hOAT3 hOAT4,人类有机阳离子转运体1 (hOCT1)和hOCT2。时间和浓度的无环鸟苷,观察GCV hOAT1 -和hOCT1-expressing细胞。相比之下,吸收valacyclovir L-valyl酯的无环鸟苷,观察只有在hOAT3-expressing细胞。另一方面,AZT在吸收hOAT1, hOAT2, hOAT3和hOAT4-expressing细胞。无环鸟苷吸收的Km值hOAT1和hOCT1 microM 342.3和151.2,分别而吸GCV hOAT1和hOCT1 microM 895.5和516.2,分别。另一方面,AZT吸收的Km值由hOAT1 hOAT2, hOAT3, hOAT4分别为45.9,26.8,145.1,和151.8 microM分别。此外,丙磺舒弱抑制hOAT1-mediated无环鸟苷吸收。总之,这些结果表明,hOAT1 hOCT1调解肾无环鸟苷和GCV运输,而hOAT1 hOAT2, hOAT3, hOAT4调节肾AZT运输。此外,L-valyl酯似乎是重要的微分底物识别hOAT1和hOAT3之间。 hOAT1 may not be the molecule responsible for the drug interaction between ACV and probenecid.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
无环鸟苷	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
无环鸟苷	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
无环鸟苷	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
更昔洛韦	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
齐多夫定	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
齐多夫定	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
齐多夫定	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
齐多夫定	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节