识别氨基酸的酸酯化合物通过鼠肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

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泽田师傅K, T田农,齐藤H,桥本Y,农业KI

识别氨基酸的酸酯化合物通过鼠肽转运蛋白PEPT1 PEPT2。

J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):705 - 9。

PubMed ID

10525090 (在PubMed

]

文摘

肽转运蛋白(PEPT1和PEPT2)在上皮细胞中扮演重要角色的小肽的吸收和peptide-like药物。最近,这是证明各种nonpeptidic化合物可以运输这些转运蛋白。在目前的研究中,我们关注L-amino酸酯化合物和检查的机制与鼠PEPTs (rPEPTs)使用稳定转染子。Valacyclovir, L-valyl antiherpetic代理无环鸟苷酯前体药物,竞争性抑制[(14)C] glycylsarcosine rPEPT1 -或rPEPT2-expressing细胞吸收。Dixon情节分析表明,抑制常数(K(我)valacyclovir值分别为2.7和0.22毫米rPEPT1和rPEPT2分别表明rPEPT2亲和力较高的代理。各种L-valine烷基酯显著抑制[(14)C] glycylsarcosine吸收。L-Valine甲酯(Val-OMe)竞争力抑制[(14)C] glycylsarcosine吸收K (i)值为3.6和0.83毫米rPEPT1 rPEPT2,分别表明Val-OMe也是一个高亲和性rPEPT2生长的基质。Val-OMe trans-stimulation的影响[(14)C] glycylsarcosine射流从转染子,建议通过rPEPTs L-valine甲基酯的易位。Val-OMe显示最有效的抑制作用在几个L-amino酸甲基酯。我们得出这样的结论:Val-OMe以及valacyclovir,可以识别和运输rPEPT1 rPEPT2和这些L-valyl酯显示更高的亲和力rPEPT2最底物的转运蛋白。 Our results suggest that L-valine is a desirable L-amino acid for the esterification of poorly permeable drugs to enhance their oral bioavailability targeting intestinal PEPT1.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
对比观察	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节