S-conjugates Mercapturic酸(防治)作为肾有机阴离子transporter-1内源性底物。

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李Pombrio JM, Giangreco L, Wempe MF,安德斯MW,甜蜜的DH, Pritchard JB, Ballatori N

S-conjugates Mercapturic酸(防治)作为肾有机阴离子transporter-1内源性底物。

摩尔杂志。2001年11月,60 (5):1091 - 9。

PubMed ID

11641438 (在PubMed

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文摘

Mercapturic酸是N-acetyl-L-cysteine S-conjugates由一系列内源性和外源性化学物质。虽然肾脏消除mercapturic酸的主要网站,传输机制尚未确定。目前的研究调查了是否mercapturic酸是基质基底为肾有机阴离子transporter-1 (Oat1)大鼠肾脏。这个载体介导吸收有机阴离子的血液换取胞内alpha-ketoglutarate。吸收[(3)H] p-aminohippuric酸(PAH) Oat1-expressing非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞强烈抑制了S - (2, 4-dinitrophenyl) -N-acetyl-L-cysteine (DNP-NAC)和所有其他mercapturic酸测试,包括内生硫醇尿酸N-acetyl-leukotriene E (4)。mercapturic酸抑制的竞争力,这是符合这一假说,这些化合物是Oat1基质。这一结论得到了饱和[S](35)的直接演示DNP-NAC Oat1-expressing卵母细胞吸收。[(35)S] DNP-NAC吸收被多环芳烃和其它抑制mercapturic酸和戊二酸在卵母细胞刺激加载。明显的K (m)值DNP-NAC吸收只有2 microM,表明这个硫醇尿酸高亲和力Oat1生长的基质。在一起,这些数据表明,清除内源性肾mercapturic酸是一种重要的功能有机阴离子转运蛋白。

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药物转运蛋白

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