与人类交互的3-dimercapto-1-propane磺酸盐有机阴离子转运hOAT1。

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Islinger F, Gekle M,赖特SH

与人类交互的3-dimercapto-1-propane磺酸盐有机阴离子转运hOAT1。

J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):741 - 7。

PubMed ID

11602689 (在PubMed

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肾脏是主要的靶器官中无机汞(Hg2 +)积累和表达它的毒性作用。螯合剂2,3-dimercapto-1-propanesulfonic酸(纯数字)可以迅速减少汞的肾负担,增加尿排泄的水银。然而,它的效力的细胞和分子基础仍然是未知的。许多先前的研究涉及的“经典有机阴离子分泌通路”纯的分泌及其螯合物产品。在这项研究中,我们使用了人类直接同源的有机阴离子转运蛋白(hOAT1)表示在非洲爪蟾蜍卵母细胞表达系统研究纯之间的相互作用及其与hOAT1汞螯合物。[3 h] PAH是用来显示的运输活动hOAT1(公里= 3.9 + / - -1.3 microM)。吸收[3 h] para-aminohippuric酸(PAH)是被减少纯(K (i) = 22.4 + / - 8.4 microM)。我们也调查了交互的氧化纯hOAT1因为它已经表明,至少80%的纯血液中也在30分钟。氧化纯氧化抑制吸收[3 h] PAH (K (i) = 66 + / - -13.6 microM)。相比之下,我们发现没有交互DMPS-Hg hOAT1螯合。确定纯和氧化纯运输hOAT1我们对内心的影响直接梯度这两个化合物[3 h]流出的多环芳烃与hOAT1暂时海拉细胞转染。 Gradients of both DMPS and oxidized DMPS significantly trans-stimulated efflux of [3H]PAH. These data suggest that hOAT1 can transport DMPS and oxidized DMPS, whereas the DMPS-Hg chelate has no significant affinity for the transporter.

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药物转运蛋白

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