大鼠有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;Slc22a8)在肾脏吸收有机阴离子中的作用。

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长谷川M，库原H，杉山D，伊藤K，上田S，恩斗H，杉山Y

大鼠有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;Slc22a8)在肾脏吸收有机阴离子中的作用。

中华药物学杂志2002 3月3日(3):746-53。

PubMed ID

11861777 (PubMed视图

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摘要

我们之前的动力学分析表明，负责普伐他汀(HMG-CoA还原酶抑制剂)肾脏摄取的转运蛋白与肝脏摄取的转运蛋白不同。虽然有机阴离子转运多肽目前已知是普伐他汀在肝脏吸收的原因，但肾脏吸收机制尚未明确。在本研究中，大鼠有机阴离子转运蛋白3 (rOat3;研究Slc22a8)在普伐他汀肾摄取中的作用。免疫组化染色显示rOat3在肾脏基底外侧的定位。rOat1-和roat3 -表达的LLC-PK1细胞分别表现出对p-氨基hippurate (PAH)和普伐他汀的特异性摄取，rOat1介导的PAH摄取的Michaelis-Menten常数(Km值)为60微米，roat3介导的普伐他汀摄取为13微米。肾脏切片中观察到PAH和普伐他汀的饱和摄取，Km值分别为69和11微米。多环芳烃和普伐他汀抑制肾片摄取的效力差异表明，不同的转运蛋白负责它们的肾摄取。这也得到了苄青霉素(一种相对选择性的rOat3抑制剂)对肾脏切片对PAH和普伐他汀摄取抑制程度的差异的支持。这些结果表明，rOat1和rOat3分别是肾吸收PAH和普伐他汀的主要原因。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
普伐他汀	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节