多药耐药性ATP-dependent para-aminohippurate运输顶端MRP2蛋白。

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[Leier Hummel-Eisenbeiss J,我崔Y,开普勒D。

多药耐药性ATP-dependent para-aminohippurate运输顶端MRP2蛋白。

肾脏Int。2000年4月;57 (4):1636 - 42。

PubMed ID

10760098 (在PubMed

]

文摘

背景:Para-aminohippurate (PAH),一种广泛使用的模型底物有机阴离子运输在近端小管上皮细胞,研究多药耐药性作为顶端的衬底MRP2蛋白(ABCC2象征)。这对阴离子配合ATP-dependent出口泵和额外的两亲性阴离子最近克隆和本地化的顶端膜在人类和大鼠肾近端小管。方法:膜囊泡从HEK-MRP2细胞含有重组人类MRP2和控制vector-transfected HEK-Co细胞与不同浓度的孵化[3 h] PAH,和净ATP-dependent运输由内向外囊泡。进行了比较研究,包含人类MRP1重组膜囊泡。结果:10 micromol / L PAH运输率21.9 + / - 1.9和1.6 + / - 0.4 pmol毫克蛋白1 x最低为1 (+ / - SEM, N = 10)与膜囊泡从HEK-MRP2 HEK-Co细胞,分别。多环芳烃的Km值是880 micromol / L。高亲和性基体白三烯C4的抑制剂MRP-mediated运输、MK571,抑制MRP2-mediated运输多环芳烃(100 nmol / L)的IC50值3.3和4.0 micromol / L,分别。其肾毒性的真菌毒素赭曲霉毒素A抑制MRP2-mediated PAH运输的IC50值58 micromol / L。赭曲霉毒素A本身就是MRP2生长的基质。结论:多环芳烃是一个很好的出口泵MRP2 ATP-dependent衬底。 The localization and function of MRP2 indicate that this unidirectional transport protein contributes to the secretion of PAH and other amphiphilic anions into the lumen of kidney proximal tubules.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Aminohippuric酸	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节